Date published: 2025-10-11

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Lefty-A激活剂

常见的Lefty-A激活剂包括(但不限于)维甲酸(CAS 302-79-4)、全反式维甲酸(CAS 302-79-4)、盐酸多索莫明(CAS 1219168-18-9)、SB 431 542 CAS 301836-41-9、LY 364947 CAS 396129-53-6和A 83-01 CAS 909910-43-6。

左旋-A 激活剂由多种化学物质组成,主要通过调节与左旋-A 相互作用或影响左旋-A 抑制 Nodal 信号转导的各种信号通路,间接增强左旋-A 的功能活性。视黄酸(Retinoic Acid)等化合物通过影响 TGF-β 通路(左旋-A 是该通路的重要组成部分)中基因的表达来发挥其作用,从而增强左旋-A 对 Nodal 信号转导的抑制作用。同样,Dorsomorphin、LDN-193189 和 SB431542 也分别通过抑制 BMP 信号传导和 TGF-β 受体激酶发挥作用。这些抑制作用改变了细胞信号传导的平衡,使左旋-A 更有效地发挥其对 Nodal 信号传导的拮抗作用,而 Nodal 信号传导是与 BMP 和 TGF-β 信号传导密切相关的途径。此外,A-83-01 和 LY364947(均为 TGF-β 受体激酶抑制剂)以及 PD173074(一种 FGFR 抑制剂)通过减少竞争性信号通路,从而增强了左旋-A 在 Nodal 通路抑制中的作用。

第二组激活剂,包括 CHIR99021、IWP-2 和 BIO,可调节 Wnt 信号传导,这是一条间接影响 Nodal 信号传导的通路。通过改变 Wnt 信号的动态变化,这些化合物促进了有利于左旋-A 抑制 Nodal 信号的环境。GSK-3β 抑制剂 CHIR99021 和 GSK-3 抑制剂 BIO 专门调节 Wnt/β-catenin 信号,从而影响 Nodal 通路的动态。此外,分别抑制 ALK4/5/7 和 Smad3 的 SB505124 和 SIS3 也有助于增强左旋-A 的活性。它们通过调节 TGF-β 信号传导来实现这一目的,而 TGF-β 信号传导一旦被抑制,左旋-A 就能更有效地抑制 Nodal 信号传导。总而言之,这些左旋-A 激活剂通过对各种细胞信号通路,尤其是与 Nodal 通路交叉的信号通路产生有针对性的影响,促进增强了左旋-A 抑制 Nodal 通路的主要功能,说明了细胞信号在调节蛋白质功能方面的复杂相互作用。

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