Lck BP-1 アクチベーター

一般的なLck BP-1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Lck BP-1活性化物質には、様々なシグナル伝達経路を通じてLck BP-1の機能的活性を間接的に増強し、細胞プロセスにおけるその役割を高める様々な化合物が含まれる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、間接的にLck BP-1の活性を高める。これはプロテインキナーゼA（PKA）の活性化によって起こり、PKAはLck BP-1が活性を持つ経路のタンパク質をリン酸化し、その機能を高める。同様に、PKC活性化物質であるフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とキナーゼ阻害物質であるエピガロカテキンガレート（EGCG）は、Lck BP-1に収束するシグナル伝達カスケードを修正する上で極めて重要な役割を果たしている。PMAはPKCを活性化し、Lck BP-1が関与する下流の経路に影響を与え、一方EGCGは様々なキナーゼを調節し、間接的にLck BP-1の活性を促進する。スタウロスポリンは、その広範なキナーゼ阻害プロファイルにもかかわらず、Lck BP-1に関連する経路を負に制御するキナーゼを抑制することによって、Lck BP-1の活性を選択的に高めることができる。同様に、LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤は、細胞内シグナル伝達のバランスを調整し、Lck BP-1が活性化する経路を間接的にアップレギュレートする。それぞれMEK1/2とp38 MAPKを標的とするU0126とSB203580は、Lck BP-1に関与する経路を優先してシグナル伝達の動態を変化させ、それによってLck BP-1の活性を高める。

Lck BP-1の制御にさらに貢献しているのは、脂質とカルシウムのシグナル伝達に影響を与える化合物である。スフィンゴシン-1-リン酸は、脂質シグナル伝達における役割を通して、Lck BP-1の機能に不可欠な細胞プロセスを修飾し、その結果活性を増強する。ゲニステインは、チロシンキナーゼを阻害することにより、競合的シグナル伝達を減少させ、Lck BP-1が関与する経路へとバランスをシフトさせる。タプシガルギンとA23187（カルシマイシン）はともに細胞内カルシウムレベルに影響を与え、カルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化し、それによってこれらの経路におけるLck BP-1の役割を増強する。一方、A23187はイオノフォアとして働き、Lck BP-1の活性を同様に増強する。