LAL活性化剤には、リソソーム内の脂質代謝における重要な酵素であるリソソーム酸性リパーゼの活性を間接的に刺激する様々な化合物が含まれる。これらの活性化剤は主に、脂質の分解に影響する代謝経路を調節することによって機能し、LAL活性を高める可能性がある。このクラスには、フォルスコリン、イソプロテレノール、シロスタゾール、IBMXなど、cAMPレベルを上昇させる化合物が含まれる。cAMPの上昇は脂質代謝に影響を与えることが知られており、コレステリルエステルやトリグリセリドの加水分解に対するLALの需要と活性の増加につながる可能性がある。
さらに、このクラスには、ニコチン酸やクロフィブラートのような脂質代謝に直接影響を与える薬剤が含まれており、これらは脂質プロファイルに影響を与えることが知られており、間接的にLAL活性の亢進につながる可能性がある。ロシグリタゾンやピオグリタゾンに代表されるPPAR-γ作動薬も脂質代謝調節に重要な役割を果たしており、間接的にLAL活性に影響を与える可能性がある。さらに、コレステロール値の管理に広く用いられているアトルバスタチンやシンバスタチンなどのスタチン系薬剤は、コレステロールホメオスタシスに対する広範な作用を通じて、LAL活性に影響を及ぼす可能性がある。
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