Date published: 2025-9-11

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L-type Ca++ CP γ2 抑制因子

常见的 L 型 Ca++ CP γ2 抑制剂包括但不限于维拉帕米 CAS 52-53-9、地尔硫卓 CAS 42399-41-7、硝苯地平 CAS 21829-25-4、氨氯地平 CAS 88150-42-9 和异雷地平 CAS 75695-93-1。

L 型 Ca++ CP γ2 的化学抑制剂包括各种直接针对这种蛋白质活性的钙通道阻滞剂。维拉帕米是一种著名的钙通道阻滞剂,它通过堵塞通道孔来抑制 L 型 Ca++ CP γ2,从而阻止钙离子进入细胞。这一作用可有效阻止 L 型 Ca++ CP γ2 通常会促进的钙离子转运。同样,地尔硫卓也是通过与 L 型 Ca++ CP γ2 结合,促进通道的关闭状态,阻止钙离子流入细胞,从而达到抑制作用。硝苯地平也具有这种机制,它专门阻断与 L 型 Ca++ CP γ2 的功能密不可分的 L 型钙通道,从而阻碍钙离子的流动。

顺着这一趋势,氨氯地平和异雷地平作为 L 型 Ca++ CP γ2 抑制剂,通过选择性地阻断钙通道来减少钙离子进入细胞。这种抑制作用对 L 型 Ca++ CP γ2 介导的钙离子转运调节至关重要。尼卡地平(Nicardipine)和尼莫地平(Nimodipine)以 L 型钙通道为靶点,进一步促进了对 L 型 Ca++ CP γ2 的抑制,其中尼莫地平对脑动脉中的钙通道有明显的作用。非洛地平和拉西地平通过阻断与 L 型 Ca++ CP γ2 相关的钙通道来抑制钙电流,从而导致钙传导减少。乐卡地平还能选择性地抑制这些钙通道,从而减少钙进入细胞。最后,马尼地平和阿折地平通过选择性拮抗 L 型钙通道,有效减少钙离子在 L 型 Ca++ CP γ2 所在细胞膜上的转运,从而对 L 型 Ca++ CP γ2 起到抑制作用。每种化学物质都能通过靶向与蛋白质特异性相关的钙通道,确保降低 L 型 Ca++ CP γ2 负责调节的细胞内钙水平。

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