KV4.2 アクチベーター

一般的なKV4.2活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、Sp-cAMPS CAS 93602-66-5、アニソマイシンCAS 22862-76-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

KV4.2活性化剤は、心臓や神経組織の電気信号の形成に重要な役割を果たすタンパク質であるKV4.2カリウムチャネルの機能を増強する化合物の一種である。これらの活性化剤は、チャネルとの直接的な相互作用や、チャネルの活性に影響を与える細胞経路の間接的な調節など、さまざまなメカニズムで作用する。活性化因子の中には、KV4.2チャネルの特定の部位に結合し、開口状態で安定化させ、それによってカリウム伝導度を増加させるものもある。また、細胞膜の電圧変化に対するチャネルの感受性を高め、ある膜電位でより高い開口確率を促進するものもある。直接活性化剤は多くの場合、チャネルのゲーティング機構と特異的に相互作用できるような分子構造を持ち、チャネルの電気的シグナル伝達特性に的を絞った調節を与える。

一方、間接的活性化剤は、細胞内シグナル伝達カスケードの変化を通してKV4.2チャネルの活性に影響を与える。これらの化合物は、cAMPのような細胞内メッセンジャーのレベルを上昇させ、その結果、KV4.2チャネルをリン酸化するプロテインキナーゼが活性化され、チャネル活性が上昇する。あるいは、間接的活性化剤は、チャネルの脱リン酸化を担うリン酸化酵素を阻害し、チャネルをリン酸化された、より活性の高い状態に維持する可能性もある。