KV1.3阻害剤
一般的な KV1.3 阻害剤には、CP 339818 塩酸塩 CAS 185855-91-8、テトラエチルアンモニウムアセタート四水和物 CAS 67533-12-4、4- アミノピリジン CAS 504-24-5、CDDO メチルエステル CAS 218600-53-4、および Psora-4 CAS 724709-68-6。
KV1.3阻害剤は、細胞生理学において重要な構成要素であるKV1.3カリウムチャネルを標的とする多様な化合物群です。このクラスの阻害剤は、構造や作用機序は様々ですが、KV1.3チャネルの活性を調節するという共通の機能を持っています。これらの阻害剤の重要性は、細胞膜を横断するカリウムイオンの流れを調節する能力にあり、これはさまざまな生理学的プロセスにおいて基本的なものである。
テトラエチルアンモニウムおよび4-アミノピリジンは、カリウムチャネルの特定部位に結合してカリウムチャネルを遮断する古典的な例である。マルガトキシン、ShK毒素、アギトキシン-2、MgTXなどのペプチド毒素は特に効果的であり、KV1.3を特異的に標的としてその活動を阻害します。これらのペプチドはチャネルの外側部分に結合し、カリウムイオンの流れを妨げます。コレオライドやPsora-4は、KV1.3チャネルを選択的に阻害する化合物の他の例であり、これらのチャネルと相互作用する分子の多様性を示しています。さらに、アナンダミド、PAP-1、クロファジミンなどの化合物は、KV1.3と相互作用する化学構造の多様性を示しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
CP 339818 hydrochloride | 185855-91-8 | sc-203903 sc-203903A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | ||
CP 339818塩酸塩は、選択的なKV1.3阻害剤として作用し、チャネルの電位感受性ドメインに対してユニークな結合親和性を示す。その構造コンフォメーションは、重要なアミノ酸残基との正確な相互作用を可能にし、チャネルの不活性化状態を安定化させる。この調節はイオン流のダイナミクスを変化させ、細胞の興奮性に影響を与える。さらに、その親油性の特性は膜透過性を高め、脂質二重膜との分布や相互作用に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Tetraethylammonium acetate tetrahydrate | 67533-12-4 | sc-253665 | 25 g | $64.00 | ||
チャネルの外側の口に結合してカリウムチャネルをブロックする。 | ||||||
Charybdotoxin | 95751-30-7 | sc-200979 | 100 µg | $401.00 | 9 | |
チャリブドトキシンはKV1.3チャネルの強力な阻害剤であり、チャネルの孔領域に選択的に結合することが特徴である。この相互作用によってカリウムイオンの伝導が阻害され、膜全体の電気化学的勾配が変化する。この毒素のユニークな構造は、重要な残基との特異的な水素結合と疎水性相互作用を促進し、その阻害効果を高めている。生理的条件下での安定性により、細胞内のイオン恒常性に長時間作用し、様々なシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Agitoxin | 78207-24-6 | sc-3582 | 5 µg | $94.00 | ||
Agitoxinは選択的KV1.3チャネル阻害剤であり、チャネルの細胞外ドメインに対してユニークな結合親和性を示す。この相互作用はチャネルの閉じたコンフォメーションを安定化させ、カリウムイオンの流れを効果的にブロックする。この毒素の独特なアミノ酸組成は、チャネル残基との特異的な静電的相互作用を促進し、その阻害効力を高める。さらに、Agitoxinの構造的剛性はタンパク質分解に対する抵抗性に寄与し、持続的なチャネル調節を保証する。 | ||||||
4-Aminopyridine | 504-24-5 | sc-202421 sc-202421B sc-202421A | 25 g 1 kg 100 g | $37.00 $1132.00 $120.00 | 3 | |
KV1.3を含む電位依存性カリウムチャネルをブロックすることが知られている。 | ||||||
CDDO Methyl Ester | 218600-53-4 | sc-504720 | 10 mg | $220.00 | ||
KV1.3チャネルを特異的に阻害する。 | ||||||
Psora-4 | 724709-68-6 | sc-253325 | 5 mg | $196.00 | ||
KV1.3チャネルを特異的に遮断する。 | ||||||
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen | 870653-45-5 | sc-252247 sc-252247A | 5 mg 25 mg | $116.00 $714.00 | 1 | |
KV1.3チャネルを強力かつ選択的に阻害する。 | ||||||
Clofazimine | 2030-63-9 | sc-234402 | 5 g | $194.00 | 6 | |
KV1.3チャネルを阻害することが知られている。 | ||||||