Kremen-1 アクチベーター
一般的なクレメン-1活性化剤には、レチノイン酸、all trans CAS 302-79-4、リチウム CAS 7439-93-2、GSK-3 阻害剤 XVI CAS 252917-06-9、バルプロ酸 CAS 99-66-1、GSK-3 阻害剤 IX CAS 667463-62-9 などがある。
クレメン-1活性化剤は、細胞内シグナル伝達経路、特にWntシグナル伝達経路に関与する制御因子であるクレメン-1タンパク質の活性を増強するという共通の特徴を持つ、多様な化合物群である。これらの活性化剤は、遺伝子発現の直接的なアップレギュレーション、酵素活性の調節、あるいは細胞内シグナル伝達ダイナミクスの変化など、様々な作用機序によってその効果を発揮する。例えば、このクラスの化合物のいくつかは転写機構に影響を与えることによって機能し、Kremen-1や関連調節分子をコードする遺伝子の発現を増加させ、それによって細胞表面におけるタンパク質の機能的存在と活性を高める。また、GSK-3βのような酵素を阻害することによって間接的に作用し、β-カテニンのような細胞内メディエーターを安定化させ、クレメン-1が制御するようにデザインされている細胞応答を増強させるものもある。これらの化合物の重要な点は、Kremen-1の活性を促進するために細胞内のシグナル伝達環境に影響を与える能力である。
細胞内環境において、Kremen-1活性化因子はKremen-1自身やその制御ネットワーク内の他のタンパク質を含むタンパク質のリン酸化状態を変化させることによっても変化を誘導することができる。これらの活性化因子のいくつかは、cAMPのような二次メッセンジャーのレベルを上昇させることによって働き、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）のようなキナーゼが活性化される。PKAは次に標的タンパク質をリン酸化し、シグナル伝達活性を高める可能性がある。他の活性化因子は、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、これらの二次メッセンジャーを分解し、シグナル伝達効果を持続させる。さらに、ある種のクレメン-1活性化因子は、タンパク質間相互作用に影響を与えたり、クレメン-1と相互作用するリガンドの利用可能性を調節したり、外部シグナル分子に対する細胞の応答を変化させたりする。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は遺伝子発現に影響を与え、さまざまな細胞タイプの分化を誘導する。レチノイン酸は、クレメン-1が関与するシグナル伝達経路の一部である遺伝子の転写を促進することで、クレメン-1の機能を強化し、それによって細胞表面での存在とシグナル伝達を調節する活性を高める。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、Wntシグナル伝達経路のキナーゼであるGSK-3βを阻害する。Kremen-1は、この経路のアンタゴニストであるが、GSK-3βを阻害すると細胞質内のβ-カテニンが安定化し、Wntに対する細胞応答が増大する可能性がある。その結果、モジュレーターとしてのKremen-1の活性が上昇する。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
Chir99021は、塩化リチウムと同様の機能を持つ別のGSK-3β阻害剤である。Kremen-1の機能を間接的に高めることで、βカテニンを安定化し、Wntシグナル伝達成分をアップレギュレートし、おそらくはKremen-1の機能活性をその調節機能の一部として高める。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。クロマチン構造と遺伝子発現を変化させることで、Kremen-1が制御するシグナル伝達経路内の遺伝子発現を増加させ、Kremen-1の機能を強化します。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIOは GSK-3β阻害剤であり、Wnt経路の構成成分のリン酸化を阻害することでβ-カテニンを安定化し、Wntシグナル伝達制御の観点からKremen-1の機能活性を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763は、GSK-3βの選択的阻害剤であり、βカテニンを安定化することで、間接的にKremen-1の活性を高めます。これは、Kremen-1がWntシグナル伝達経路内で制御する細胞応答を潜在的に高めることによって可能となります。 | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939はタンキラーゼを阻害し、アクシンの安定化とβカテニンの分解をもたらします。この間接的な作用は、経路の活性レベルを調節することで、Wnt/βカテニンシグナル伝達経路を阻害するKremen-1の役割を強化することができます。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2はWntの産生を阻害し、Wntシグナル伝達を減少させます。この減少により、Kremen-1が利用可能なWnt受容体に結合し、その活性をより効果的に制御できるようになるため、Kremen-1の機能活性が向上します。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK974はポルキュパイン阻害剤であり、Wntリガンドの分泌と活性を阻害します。Wntリガンドの作用を阻害することで、競合するWntシグナル伝達を減らし、Kremen-1の制御効果を高めることで、Kremen-1の活性を間接的に高めます。 | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
ピルビンは、カゼインキナーゼ1αを活性化することでWntシグナル伝達経路に影響を与え、β-カテニンの分解につながります。この作用により、β-カテニンのレベルが低下し、シグナル伝達が調節されることで、Kremen-1の経路における調節機能が強化されます。 | ||||||