Inhibiteurs KLKb5
Les inhibiteurs courants de KLKb5 comprennent, sans s'y limiter, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, l'acide hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4 et le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7.
Les inhibiteurs de KLKb5 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et moduler l'activité de la peptidase 5 liée à la kallikréine (KLK5), une enzyme principalement impliquée dans les processus protéolytiques. La KLK5 appartient à la famille des protéases à sérine, connues pour leur capacité à couper les liaisons peptidiques dans les protéines. KLK5 joue un rôle important dans la desquamation de la peau, un processus par lequel les cellules mortes de la peau sont éliminées, et sa suractivation peut conduire à une dégradation excessive des protéines structurelles, ce qui peut avoir un impact sur les interactions cellulaires et extracellulaires. Les inhibiteurs de KLKb5 se lient au site actif de KLK5, l'empêchant de catalyser la dégradation de substrats protéiques spécifiques. Ces inhibiteurs sont souvent de petites molécules ou des peptides spécifiquement conçus pour atteindre une sélectivité élevée pour KLK5, ce qui les distingue des autres membres de la famille des kallikréines. Les caractéristiques structurelles de ces inhibiteurs comprennent généralement des groupes fonctionnels qui interagissent avec des acides aminés clés du site actif de l'enzyme KLK5. Cette liaison sélective permet d'affiner les mécanismes de régulation de la protéolyse dans les environnements où la KLK5 est active. Le développement d'inhibiteurs efficaces de KLKb5 nécessite une compréhension approfondie de la structure de l'enzyme, y compris de ses sites de reconnaissance des substrats, ainsi qu'un aperçu de la dynamique de son mécanisme catalytique. La recherche sur les inhibiteurs de KLKb5 implique souvent des essais biochimiques pour évaluer leur affinité de liaison, leur spécificité et leur puissance inhibitrice, afin de s'assurer qu'ils bloquent efficacement l'activité de KLK5 sans interactions involontaires avec d'autres protéases à sérine.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 12 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A pourrait réduire directement l'activité transcriptionnelle du gène KLKb5 en augmentant l'acétylation des histones, ce qui entraînerait une structure chromatinienne serrée, moins accessible à la machinerie de transcription. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Ce composé pourrait réguler à la baisse KLKb5 en s'incorporant à l'ADN et à l'ARN, conduisant à l'inhibition directe des ADN méthyltransférases, entraînant la déméthylation de l'ADN et la répression de l'expression des gènes. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Suberoylanilide Hydroxamic Acid pourrait diminuer spécifiquement l'expression de KLKb5 en ciblant les histones désacétylases, ce qui perturberait l'élimination des groupes acétyles sur les histones, favorisant une conformation fermée de la chromatine qui entrave la transcription des gènes. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
En se liant aux récepteurs de l'acide rétinoïque qui interagissent avec la région promotrice de KLKb5, l'acide rétinoïque pourrait réprimer l'expression des gènes par le recrutement de complexes corépresseurs sur l'ADN. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le DL-Sulforaphane pourrait supprimer l'expression du gène KLKb5 en activant les voies de réponse antioxydantes qui peuvent inclure la régulation transcriptionnelle négative de certaines protéases en tant que réponse secondaire pour maintenir l'homéostasie cellulaire. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Ce polyphénol pourrait atténuer l'expression de KLKb5 en interférant avec les ADN méthyltransférases, ce qui pourrait conduire à l'hypométhylation des îlots CpG dans la région du promoteur, entraînant le silençage du gène. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine pourrait cibler spécifiquement les voies de signalisation en amont qui contrôlent la transcription de KLKb5, par exemple en inhibant les tyrosines kinases qui déclenchent l'activation des facteurs de transcription. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine a le potentiel de réprimer la transcription de KLKb5 en inhibant l'activation de NF-κB, un facteur de transcription qui peut se lier directement à la région promotrice du gène et augmenter son expression. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
En activant SIRT1, une désacétylase NAD-dépendante, le resvératrol pourrait conduire à la désacétylation des histones au niveau du locus du gène KLKb5, supprimant ainsi sa transcription. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Ce produit chimique pourrait réguler à la baisse KLKb5 en inhibant la voie PI3K/Akt, ce qui peut avoir un effet en aval sur l'expression des gènes impliqués dans la survie et la croissance des cellules, y compris diverses protéases. | ||||||