Inhibiteurs KLHL8

Les inhibiteurs courants de KLHL8 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Triciribine CAS 35943-35-2 et PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs de KLHL8 appartiennent à une classe spécifique de composés chimiques qui ciblent la protéine Kelch-like 8 (KLHL8), un adaptateur de substrat pour le complexe E3 ubiquitine ligase dépendant de Cullin3 (CUL3). La protéine KLHL8 est impliquée dans la régulation de divers processus cellulaires, en particulier l'ubiquitination et la dégradation ultérieure de substrats protéiques spécifiques. Les inhibiteurs de KLHL8 sont conçus pour interférer avec ce système ubiquitine-protéasome, modulant ainsi la dégradation de protéines cibles impliquées dans diverses fonctions cellulaires. La base structurelle de l'inhibition de KLHL8 réside dans la liaison de ces inhibiteurs au domaine Kelch de la protéine KLHL8, ce qui perturbe son interaction avec les protéines substrats et empêche ainsi leur ubiquitination.

Le développement des inhibiteurs de KLHL8 découle d'un intérêt croissant pour la compréhension des subtilités du système ubiquitine-protéasome et de son rôle dans l'homéostasie cellulaire. Les chercheurs cherchent à découvrir les substrats spécifiques ciblés par KLHL8 et à élucider les voies cellulaires en aval affectées par son inhibition. En disséquant les mécanismes moléculaires qui sous-tendent l'inhibition de KLHL8, les scientifiques cherchent à mieux comprendre les réseaux de régulation plus larges qui régissent les processus cellulaires tels que la transduction des signaux, la stabilité des protéines et la réponse cellulaire à divers stimuli.