Date published: 2025-9-10

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KLHL14 抑制因子

常见的KLHL14抑制剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、乳清霉素 CAS 133343-3 4-7、硼替佐米(Bortezomib)CAS 179324-69-7、MLN 4924 CAS 905579-51-3和细胞松弛素D(Cytochalasin D)CAS 22144-77-0。

KLHL14抑制剂是一类专门针对KLHL14蛋白并调节其活性的化合物,KLHL14蛋白属于Kelch样蛋白家族。Kelch样蛋白的特征是存在Kelch重复序列,通常参与蛋白质-蛋白质相互作用。这些蛋白质通常在细胞过程中发挥关键作用,例如泛素-蛋白酶体途径,它们在E3泛素连接酶复合物中充当底物特异性适配器。具体而言,KLHL14已被确定为各种细胞内信号传导通路的关键调节因子,特别是那些控制细胞周期进展、分化和凋亡的信号通路。KLHL14抑制剂旨在破坏这些特定的蛋白质相互作用,从而调节KLHL14影响的下游生物过程。这种破坏会导致细胞内稳态的改变,从而揭示蛋白质降解和细胞信号传导的基本机制。KLHL14抑制剂的化学结构通常包括与KLHL14蛋白的Kelch结构域结合所必需的基序。这些抑制剂通常是经过优化的小分子,对KLHL14蛋白具有高度特异性和亲和力,确保它们能够有效地与内源性底物竞争。这些抑制剂的设计和开发涉及对KLHL14的结构生物学(尤其是其Kelch结构域)以及配体结合时发生的构象变化的深刻理解。X射线晶体学或核磁共振波谱等结构研究有助于阐明KLHL14与其抑制剂之间的结合相互作用,从而能够合理设计具有增强抑制活性的分子。对KLHL14抑制剂的研究不仅加深了人们对KLHL14在细胞过程中的作用的理解,还为探索Kelch样蛋白在细胞调节和蛋白质稳态中的更广泛功能提供了框架。

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