As cadeias leves de cinesina (KLCs) são componentes cruciais do complexo cinesina-1, um ator essencial no transporte anterógrado ao longo dos microtúbulos nas células. As KLCs não possuem atividade motora propriamente dita, mas servem como adaptadores cruciais, facilitando a interação entre as cadeias pesadas de cinesina (KHCs) e várias moléculas de carga. Este facto faz das KLCs um foco significativo para os investigadores interessados em modular o transporte intracelular, uma vez que desempenham um papel indispensável no reconhecimento e ligação da carga. A modulação específica da atividade das KLC poderia, em teoria, permitir uma regulação orientada do transporte de moléculas de carga específicas, em vez de afetar amplamente todo o transporte mediado pela cinesina-1.
Os inibidores de KLC representam uma classe de produtos químicos destinados a interromper ou modificar a função dos KLCs. Dada a complexa interação entre as KLCs e outras proteínas, estes inibidores podem funcionar de várias formas. Alguns podem interferir diretamente com as interacções proteína-proteína entre as KLC e a sua carga, enquanto outros podem alterar a conformação das KLC, tornando-as não funcionais. Além disso, alguns inibidores podem afetar indiretamente a função das KLC ao alterarem as modificações pós-traducionais das KLC ou ao perturbarem as interacções entre as KLC e as KHC. Embora a lista de pequenas moléculas específicas e bem caracterizadas que visam diretamente as KLCs seja limitada, a compreensão mais ampla da função das KLCs e do seu papel no transporte intracelular torna-as um alvo atrativo para os investigadores que pretendem controlar ou compreender os mecanismos de transporte celular. O desafio reside na obtenção de especificidade, garantindo que qualquer inibidor que vise as KLCs não afecte inadvertidamente outras proteínas ou processos dentro da célula.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Monastrol | 254753-54-3 | sc-202710 sc-202710A | 1 mg 5 mg | $120.00 $233.00 | 10 | |
Um inibidor de pequenas moléculas conhecido por ter como alvo a cinesina mitótica Eg5, causando a formação de fusos monopolares. A sua ação principal não é sobre a KLC, mas sim sobre a cinesina Eg5. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
Outro inibidor da cinesina Eg5. Interfere na formação do fuso mitótico através da inibição da Eg5. Quaisquer efeitos sobre a KLC seriam provavelmente indirectos. | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
Um inibidor potente e seletivo da quinase do fuso monopolar 1 (Mps1). O seu principal alvo é a cinase Mps1 e não as cinesinas diretamente. Qualquer impacto no transporte mediado por KLC seria secundário ao seu principal modo de ação. | ||||||
GSK 923295 | 1088965-37-0 | sc-490136 | 5 mg | $290.00 | ||
Tem como alvo a cinesina da proteína E associada ao centrómero (CENP-E). A CENP-E está envolvida na congressão e alinhamento dos cromossomas. A ação primária do composto não é sobre a KLC. | ||||||
Myriocin (ISP-1) | 35891-70-4 | sc-201397 | 10 mg | $106.00 | 8 | |
É conhecida por inibir a cinesina-1, actuando no domínio motor da cadeia pesada. Embora tenha impacto no motor da cinesina-1, não visa diretamente o KLC. | ||||||
Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
Outro inibidor da Eg5. Afecta a atividade motora da Eg5 e não actua diretamente na KLC. | ||||||
Epothilone B, Synthetic | 152044-54-7 | sc-203944 | 2 mg | $176.00 | ||
Trata-se de um agente estabilizador de microtúbulos semelhante ao Taxol. Embora possa afetar indiretamente o transporte da cinesina através da alteração da dinâmica dos microtúbulos, a sua ação não é específica da KLC. |