Date published: 2025-9-12

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KIAA1467阻害剤

一般的なKIAA1467阻害剤としては、Triciribine CAS 35943-35-2、SP600125 CAS 129-56-6、Sorafenib CAS 284461-73-0、PP 2 CAS 172889-27-9、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

KIAA1467の直接阻害剤は、タンパク質と直接相互作用し、その発現または活性を低下させる。これらには、KIAA1467の結合パートナーへの結合をブロックし、KIAA1467遺伝子の転写を減少させ、またはKIAA1467タンパク質の分解を促進し得る化学物質が含まれる。直接阻害剤の例としては、ICG-003、キラリティ補正シクロスポリンA(CSA)、およびSMI-16aが挙げられる。SMI-16aはDishevelledとAXINタンパク質の相互作用を促進し、β-カテニンの安定化を減少させ、KIAA1467の発現を抑制する。

KIAA1467の間接的阻害剤は、タンパク質と直接相互作用するのではなく、KIAA1467の発現や分解に影響を与えうる上流のシグナル伝達経路や細胞内プロセスに作用する。これらには、シグナル伝達経路を活性化または阻害し、タンパク質の安定性や分解を調節し、あるいは酸化ストレスや炎症などの細胞プロセスを変化させる化学物質が含まれる。間接的な阻害剤の例としては、PMA(Phorbol 12-myristate-13-acetate)、TNF-α(Tumor necrosis factor-alpha)、IL-1α(Interleukin-1α)などがある。TB509は活性酸素種(ROS)を生成し、酸化ストレスシグナル伝達経路を活性化し、KIAA1467の分解を促進する。PMAは、リン酸化を介したプロテアソーム標的化によってKIAA1467の分解を促進するシグナル分子であるPKCを活性化する。TNF-αとIL-1αはNF-κBの活性化を誘導し、KIAA1467の発現を増加させる。TNF-αとIL-αを阻害することで、間接的にKIAA1467の発現を抑制することができる。

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