KCNT1 Attivatori

I comuni attivatori di KCNT1 includono, ma non solo, chinidina CAS 56-54-2, clorzoxazone CAS 95-25-0, riluzolo CAS 1744-22-5, bepridil CAS 64706-54-3 e bitionolo CAS 97-18-7.

La chinidina, tradizionalmente considerata un antiaritmico per il suo blocco dei canali del sodio, esercita un'azione inibitoria sui canali KCNT1, che si traduce in un effetto di attivazione atipico in condizioni specifiche. Il rilassante muscolare clorzoxazone, invece, attiva direttamente KCNT1, determinando un aumento dell'attività dei canali. In modo simile, il Riluzolo, riconosciuto per i suoi effetti neuroprotettivi, promuove l'espressione superficiale di KCNT1, aumentando così l'attività del canale.

Il calcio-antagonista Bepridil e l'antimicotico Ciclopirox condividono entrambi la capacità di attivare i canali KCNT1, anche se attraverso interazioni di legame diverse, con conseguente aumento della conduttanza del potassio. Anche il bitionolo, un altro attivatore, modula il flusso di ioni potassio attraverso l'attivazione di KCNT1. L'aloperidolo attiva KCNT1, il che implica un efflusso di ioni potassio. Agenti antielmintici come la niclosamide, potenziando l'attivazione del canale KCNT1, influiscono sul movimento degli ioni potassio, un effetto condiviso dall'attivatore paradossale clofilium tosilato. L'interazione dell'acido etacrinico con KCNT1 porta a una modulazione del trasporto di potassio, una funzione alterata in modo simile dal FANS Diclofenac attraverso l'attivazione dei canali KCNT1.