KChIP1 억제제

일반적인 KChIP1 억제제에는 베프리딜 CAS 64706-54-3, 딜티아젬 CAS 42399-41-7, 베라파밀 CAS 52-53-9, 니페디핀 CAS 21829-25-4 및 암로디핀 CAS 88150-42-9가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

KChIP1의 화학적 억제제는 칼슘 의존적 상호 작용을 통해 단백질이 A형 칼륨 채널을 조절하는 능력을 방해함으로써 작용합니다. 칼슘 채널 차단제인 베프리딜, 딜티아젬, 베라파밀은 KChIP1이 칼륨 채널과 적절히 결합하는 데 필요한 세포 내 칼슘 수치를 방해합니다. 이러한 약물은 전압 게이트 칼슘 채널을 억제함으로써 KChIP1이 A형 칼륨 채널의 게이팅 및 전도도에 대한 조절 효과를 발휘하는 데 의존하는 칼슘 유입을 감소시킵니다. 그 결과 이러한 채널의 활동에서 KChIP1의 역할이 기능적으로 억제됩니다. 특히 베라파밀의 페닐알라민 성분은 L형 칼슘 채널을 표적으로 하여 KChIP1이 표적 채널과 상호 작용하고 조절할 수 없는 환경을 조성하여 기능을 억제합니다.

마찬가지로 니페디핀, 암로디핀, 이스라디핀, 니카르디핀, 니모디핀, 펠로디핀, 라시디핀, 레르카니디핀, 아젤니디핀과 같은 디하이드로피리딘 칼슘 채널 차단제 역시 조절 기능에 필요한 칼슘 신호를 방해하여 KChIP1을 저해하는 것으로 나타났습니다. 이러한 화합물은 세포 내 칼슘 농도를 효과적으로 낮추며, KChIP1이 A형 칼륨 채널에 영향을 미치는 데 의존하는 세포 내 칼슘 농도를 낮춥니다. 적절한 칼슘 수치가 없으면 이러한 채널의 동역학 및 표면 발현을 수정하는 KChIP1의 능력이 저하되어 단백질의 기능 억제로 이어집니다. 이러한 각 화학 물질은 칼슘 역학을 변화시킴으로써 A형 칼륨 채널의 활성을 조절하는 KChIP1의 능력을 간접적으로 억제합니다.