Jumonji Inhibitoren
Gängige Jumonji Inhibitors sind unter underem Dimethyloxaloylglycine (DMOG) CAS 89464-63-1, Disulfiram CAS 97-77-8, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Parthenolide CAS 20554-84-1 und Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9.
Jumonji-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die auf Jumonji-Domänen-enthaltende Proteine abzielen, die eine Untergruppe der Histon-Demethylase-Familie darstellen. Diese Enzyme sind an der Entfernung von Methylgruppen von Histonen beteiligt, insbesondere an Lysinresten, und beeinflussen die Chromatinstruktur und die Genexpression. Jumonji-Proteine enthalten eine katalytische Jumonji-C-Domäne (JmjC), die Eisen (Fe²⁺) und Alpha-Ketoglutarat (α-KG) als Kofaktoren benötigt, um oxidative Demethylierungsreaktionen zu katalysieren. Durch die Modulation der Aktivität dieser Enzyme beeinflussen Jumonji-Inhibitoren den Methylierungsstatus von Histonen, was zu Veränderungen der Chromatinzugänglichkeit und der Transkriptionsaktivität bestimmter Gene führt. Die chemischen Strukturen von Jumonji-Inhibitoren ahmen oft α-KG nach oder stören die Fe²⁺-Bindung, um die katalytische Funktion der JmjC-Domäne zu hemmen. Die Hemmung von Jumonji-Demethylasen führt zur Beibehaltung von Methylgruppen auf Histonen, was im Allgemeinen zur transkriptionellen Repression von Genen führt, die durch diese Modifikationen gekennzeichnet sind. Dies hat erhebliche Auswirkungen auf die Steuerung von Genexpressionsprogrammen, die mit Zelldifferenzierung, Proliferation und anderen wesentlichen zellulären Prozessen verbunden sind. Jumonji-Inhibitoren unterscheiden sich in ihrer Spezifität, wobei einige auf eine breite Palette von Jumonji-Proteinen abzielen, während andere eine Selektivität für bestimmte Mitglieder innerhalb der Familie aufweisen. Die chemischen Eigenschaften dieser Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie ihre Bindung an die JmjC-Domäne optimieren, indem sie strukturelle Motive nutzen, die das aktive Zentrum des Enzyms blockieren oder seine Interaktion mit notwendigen Kofaktoren destabilisieren. Forscher verwenden Jumonji-Inhibitoren, um epigenetische Regulationsmechanismen zu erforschen und die Chromatindynamik zu untersuchen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
DMOG hemmt Prolylhydroxylasen, was zur Stabilisierung von HIF-1α führt. Stabilisiertes HIF-1α kann die Expression von Jumonji-Proteinen durch Veränderung der Transkriptionsprogramme als Reaktion auf Hypoxie herunterregulieren, was bekanntermaßen die Chromatinlandschaften und Genexpressionsprofile verändert. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Disulfiram hat die Fähigkeit, Kupfer zu chelatisieren, das ein Cofaktor für einige Jumonji-Demethylasen ist. Durch die Bindung von Kupfer könnte Disulfiram die katalytische Effizienz dieser Enzyme verringern, was möglicherweise zu einer verminderten Expression von Jumonji-Proteinen aufgrund einer beeinträchtigten enzymatischen Aktivität führt. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Als DNA-Methyltransferase-Inhibitor kann 5-Aza-2'-deoxycytidin eine genomweite Hypomethylierung induzieren, was theoretisch zur Reaktivierung epigenetisch stillgelegter Gene führen könnte, die die Expression von Jumonji-Proteinen unterdrücken, wodurch die Konzentration von Jumonji-Proteinen verringert wird. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Parthenolid könnte durch seine Hemmung des NF-κB-Signalwegs die Transkription von NF-κB-Zielgenen verringern, zu denen auch die für Jumonji-Proteine kodierenden Gene gehören könnten, was zu einer verminderten Expression dieser Proteine führt. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Vorinostat könnte als Histondeacetylase-Inhibitor die Acetylierung von Histonen fördern und dadurch die Zugänglichkeit des Chromatins verbessern. Dies könnte zu einer Herunterregulierung der Jumonji-Proteinexpression führen, wenn die Chromatinveränderungen die Jumonji-Genloci für die Transkription weniger durchlässig machen. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Retinsäure kann durch Bindung an ihre Rezeptoren eine Kaskade von Transkriptionsereignissen auslösen, die die Transkription von Genen, die für Jumonji-Proteine kodieren, unterdrücken und damit deren Expression verringern. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein, ein Tyrosinkinase-Inhibitor, könnte zelluläre Signalwege unterbrechen, die bei Aktivierung zu einer erhöhten Expression von Jumonji-Proteinen führen. Durch die Hemmung dieser Kinasen könnte Genistein die Jumonji-Proteinexpression verringern. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Es wurde beobachtet, dass Curcumin die Aktivierung verschiedener Transkriptionsfaktoren wie NF-κB und AP-1 hemmt, was zu einer verminderten Expression von Jumonji-Proteinen führen könnte, wenn diese Faktoren die Transkription des Jumonji-Gens steuern. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCG könnte die Expression von Jumonji-Proteinen durch Hemmung der Aktivität von DNA-Methyltransferasen und Histonacetyltransferasen herunterregulieren, was zu Veränderungen in der Chromatinstruktur führt, die das Jumonji-Gen weniger aktiv machen. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A, ein potenter Histon-Deacetylase-Inhibitor, könnte eine Hyperacetylierung von Histonen induzieren, was möglicherweise zu einer Herunterregulierung der Jumonji-Proteinexpression führt, indem die transkriptionelle Zugänglichkeit von Genen verändert wird, die an der Expression dieser Proteine beteiligt sind. | ||||||