JRKL Inibidores

Os inibidores comuns do JRKL incluem, entre outros, a tricostatina A CAS 58880-19-6, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, o MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, o LY 294002 CAS 154447-36-6 e a rapamicina CAS 53123-88-9.

Os inibidores da JRKL englobam uma variedade de compostos que interferem com vias de sinalização específicas ou processos celulares para conseguir a supressão funcional indireta da JRKL. A estaurosporina é conhecida pelo seu amplo perfil de inibição das cinases e pode suprimir os eventos de fosforilação cruciais para o estado de ativação da JRKL. O LY294002 e a Wortmannin têm como alvo a via PI3K/AKT, uma cascata de sinalização crítica que pode regular a atividade da JRKL, levando à sua inibição funcional. O SP600125 e o SB203580 são inibidores selectivos da JNK e da p38 MAPK, respetivamente; a sua inibição destas cinases pode reduzir a ativação de factores de transcrição e de proteínas de sinalização que podem ser necessários para a função da JRKL. O PD98059 e o U0126, ambos inibidores da MEK, podem impedir a via MEK/ERK, diminuindo potencialmente a ativação de factores cruciais envolvidos na função da JRKL.

A inibição da via mTOR pela rapamicina tem a capacidade de atenuar o crescimento celular e os processos de proliferação importantes para a atividade da JRKL. A inibição selectiva da ROCK pelo Y-27632 pode afetar a dinâmica do citoesqueleto de actina e a motilidade celular, processos que podem ser essenciais para a localização e função da JRKL. O NF449 interrompe a sinalização mediada pela proteína G, inibindo a subunidade alfa da Gs, o que pode levar a uma redução dos níveis de AMPc, importantes para a ativação da JRKL. A inibição do proteasoma pelo bortezomib pode levar à estabilização de proteínas que regulam negativamente a JRKL, suprimindo assim indiretamente a sua função. Por último, a inibição da CaMKII pelo KN-93 pode afetar as vias de sinalização do cálcio, levando possivelmente a uma diminuição da atividade da JRKL ao afetar os processos reguladores dependentes do cálcio.