Les activateurs de JMJD4 appartiennent à une classe chimique distincte connue pour sa capacité à moduler l'activité de la protéine 4 à domaine Jumonji (JMJD4), un membre de la famille des protéines à domaine Jumonji C (JmjC). Le domaine JmjC est un motif conservé que l'on retrouve dans les protéines qui possèdent une activité de déméthylase des histones, et la JMJD4 elle-même joue un rôle essentiel dans la régulation épigénétique en catalysant l'élimination des groupes méthyles des protéines histones. La classe chimique des activateurs de JMJD4 se caractérise par sa structure moléculaire unique, qui facilite les interactions avec des sites de liaison spécifiques sur JMJD4, ce qui entraîne une activité enzymatique accrue. L'activation de JMJD4 est cruciale dans les processus cellulaires tels que la régulation transcriptionnelle, car elle participe au contrôle dynamique de la structure de la chromatine par la déméthylation des histones.
Structurellement diversifiés, les activateurs de JMJD4 présentent généralement des entités chimiques qui leur permettent de s'engager dans des interactions sélectives et puissantes avec le domaine catalytique de JMJD4. Cette interaction induit des changements de conformation au sein de la protéine, ce qui favorise finalement son activité enzymatique. En modulant la fonction de JMJD4, ces activateurs contribuent au réseau complexe de modifications épigénétiques qui régissent l'expression des gènes. L'élucidation des mécanismes spécifiques par lesquels les activateurs de JMJD4 opèrent ouvre la voie à une compréhension plus profonde des voies de régulation complexes impliquées dans les processus cellulaires. La classe chimique des activateurs de JMJD4 représente donc un domaine de recherche prometteur dans l'exploration de la modulation épigénétique et de son impact sur les processus biologiques fondamentaux.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-Azacytidine, un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, peut indirectement renforcer l'activité de JMJD4, une histone déméthylase. L'inhibition de la méthylation de l'ADN modifie la structure de la chromatine, ce qui la rend plus accessible pour que JMJD4 puisse exercer ses fonctions. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
La tranylcypromine est un inhibiteur de la monoamine oxydase qui peut également inhiber la KDM1, une histone déméthylase. Cela peut renforcer l'activité de JMJD4 en réduisant la compétition pour les mêmes substrats. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
Le butyrate de sodium est un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC). L'inhibition des HDAC entraîne une hyperacétylation des histones, ce qui peut indirectement augmenter l'activité de JMJD4, car la présence d'acétylation peut modifier le recrutement des déméthylases. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777 est un inhibiteur puissant et sélectif de DOT1L. En inhibant DOT1L, il renforce indirectement l'activité de JMJD4 en réduisant la compétition pour les sites de méthylation des histones. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 est un inhibiteur spécifique de l'histone méthyltransférase G9a. En inhibant G9a, BIX-01294 peut renforcer indirectement la fonction de JMJD4 en réduisant la méthylation des substrats d'histone, ce qui permet à JMJD4 d'exercer plus efficacement sa fonction de déméthylation. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
Le DMOG est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase qui stabilise le facteur inductible à l'hypoxie (HIF). En stabilisant HIF, le DMOG peut indirectement augmenter l'activité de JMJD4, car HIF peut se lier au promoteur de JMJD4 et augmenter sa transcription. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108 est un inhibiteur non nucléosidique de l'ADN méthyltransférase. En inhibant les ADN méthyltransférases, RG108 peut indirectement renforcer la fonction de JMJD4 en réduisant la méthylation de l'ADN, ce qui modifie la structure de la chromatine et la rend plus accessible pour que JMJD4 puisse exercer ses fonctions. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Le parthénolide est un inhibiteur du NF-κB. En inhibant NF-κB, il peut indirectement augmenter l'activité de JMJD4 car NF-κB peut se lier au promoteur de JMJD4 et réprimer sa transcription. |