JMJD4 アクチベーター
一般的なJMJD4活性化剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トラニルシプロミン CAS 13492-01-8、ナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7、Epz004777 CAS 1338466-77-5、およびBIX01294塩酸塩CAS 1392399-03-9。
JMJD4活性化剤は、Jumonji C（JmjC）ドメイン含有タンパク質ファミリーのメンバーであるJumonjiドメイン含有タンパク質4（JMJD4）の活性を調節する能力で知られる、別個の化学的クラスに属する。JmjCドメインはヒストン脱メチル化酵素活性を持つタンパク質に見られる保存されたモチーフであり、JMJD4自身もヒストンタンパク質からのメチル基の除去を触媒することにより、エピジェネティック制御に極めて重要な役割を果たしている。JMJD4活性化剤の化学的クラスは、JMJD4上の特定の結合部位との相互作用を容易にし、その結果酵素活性を増強させるというユニークな分子構造を特徴としている。JMJD4の活性化は、ヒストンの脱メチル化を通じてクロマチン構造の動的制御に関与することから、転写調節などの細胞プロセスにおいて極めて重要である。
構造的に多様なJMJD4活性化因子は、通常、JMJD4の触媒ドメインと選択的かつ強力に相互作用できるような化学部位を備えている。この相互作用はタンパク質内の構造変化を引き起こし、最終的に酵素活性を促進する。JMJD4の機能を調節することによって、これらの活性化因子は遺伝子発現を支配するエピジェネティック修飾の複雑なネットワークに貢献する。JMJD4活性化因子が作用する特異的なメカニズムを解明することは、細胞プロセスに関与する複雑な制御経路をより深く理解する道を開くことになる。このように、JMJD4活性化剤の化学的クラスは、エピジェネティック修飾とその基本的な生物学的プロセスへの影響の探求において、有望な研究分野である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤である5-アザシチジンは、ヒストン脱メチル化酵素であるJMJD4の活性を間接的に強化します。DNAメチル化の阻害はクロマチン構造を変化させ、JMJD4がその機能を果たすためにアクセスしやすくします。 | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
トラニルシプロミンはモノアミン酸化酵素阻害剤であり、ヒストン脱メチル化酵素であるKDM1も阻害することができる。これは同じ基質に対する競合を減少させるので、JMJD4の活性を高めることができる。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
ナトリウム酪酸塩はヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤です。HDAC の阻害はヒストンの過剰なアセチル化をもたらし、アセチル化の存在が脱メチル化酵素の動員を変化させる可能性があるため、間接的に JMJD4 の活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
EPZ004777は強力な選択的DOT1L阻害剤である。DOT1Lを阻害することで、ヒストンメチル化部位の競合を減らし、間接的にJMJD4の活性を高める。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294は、ヒストンメチル基転移酵素G9aの特異的阻害剤です。G9aを阻害することで、BIX-01294はヒストン基質のメチル化を減少させ、JMJD4の脱メチル化機能をより効果的に発揮させることで、JMJD4の機能を間接的に高めることができます。 | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
DMOGはプロリン水酸化酵素阻害剤であり、低酸素誘導因子（HIF）を安定化させます。HIFを安定化させることで、DMOGは間接的にJMJD4の活性を高めることができます。HIFはJMJD4プロモーターに結合し、その転写を促進することができるからです。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108は非ヌクレオシド型DNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤である。RG108はDNAメチルトランスフェラーゼを阻害することで、間接的にDNAメチル化を減少させ、JMJD4の機能を強化し、クロマチンの構造を変化させ、JMJD4がその機能を果たすためにアクセスしやすくする。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
パルテノライドはNF-κB阻害剤である。NF-κBを阻害することにより、NF-κBがJMJD4プロモーターに結合し、その転写を抑制することができるため、間接的にJMJD4の活性を高めることができる。 | ||||||