EST1抑制剂指的是一类选择性靶向和抑制EST1(钠耐受性增加1)的化学化合物,EST1是一种参与ESCRT(内体运输所需的分选复合物)机制的蛋白质。EST1通过与ESCRT-III复合物的成分相互作用,在核内体分拣、细胞分裂和膜修复等细胞过程中发挥着关键作用。抑制 IST1 会破坏这些过程,导致细胞内膜动力学和囊泡运输发生改变。这种相互作用对涉及膜重塑的细胞功能有影响,特别是那些与膜蛋白质的再循环和降解、细胞内信号传导和维持细胞稳态有关的功能。EST1 抑制剂的结构通常包括一些分子,这些分子能与 IST1 产生高亲和力结合,阻止它与 ESCRT-III 复合物中的其他蛋白质相互作用。这些抑制剂可能通过直接阻断 IST1 的活性部位或改变其构象状态从而降低其招募必要结合伙伴的能力来发挥作用。鉴于 IST1 参与了关键的细胞机制,以这种蛋白质为靶点可以影响与膜维持有关的多种途径,特别是与蛋白质分选和降解有关的途径。对 IST1 抑制剂的研究有助于深入了解细胞转运和更广泛的 ESCRT 通路的细微之处,扩大对其结构特征以及抑制作用导致的蛋白质功能变化的认识。
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