IST1 Inibidores

Os inibidores comuns de IST1 incluem, entre outros, o inibidor de dinamina I, Dynasore CAS 304448-55-3, o inibidor de dinamina II CAS 1119-97-7, Hydroxy-Dynasore CAS 1256493-34-1, Chlorpromazine CAS 50-53-3 e Pitstop 2 CAS 1419093-54-1.

Os inibidores da IST1 referem-se a uma classe de compostos químicos que visam e inibem seletivamente a IST1 (Aumento da Tolerância ao Sódio 1), uma proteína envolvida na maquinaria ESCRT (Complexo de Triagem Endossomal Necessário para o Transporte). A IST1 desempenha um papel fundamental em processos celulares como a ordenação endossómica, a citocinese e a reparação de membranas, interagindo com componentes do complexo ESCRT-III. A inibição de IST1 perturba estes processos, levando à alteração da dinâmica da membrana e do tráfico de vesículas dentro das células. Esta interação tem implicações para as funções celulares que envolvem a remodelação da membrana, em particular as que estão ligadas à reciclagem e degradação de proteínas da membrana, à sinalização intracelular e à manutenção da homeostase celular.A estrutura dos inibidores da IST1 envolve normalmente moléculas que permitem uma ligação de alta afinidade à IST1, impedindo a sua interação com outras proteínas do complexo ESCRT-III. Estes inibidores podem atuar bloqueando diretamente os locais activos da IST1 ou alterando o seu estado conformacional, reduzindo assim a sua capacidade de recrutar os parceiros de ligação necessários. Dado o envolvimento da IST1 em mecanismos celulares fundamentais, a seleção desta proteína pode afetar várias vias relacionadas com a manutenção da membrana, em particular as que estão ligadas à separação e degradação de proteínas. O estudo dos inibidores da IST1 oferece uma perspetiva dos aspectos mais finos do tráfico celular e da via ESCRT mais alargada, expandindo a compreensão das suas caraterísticas estruturais e das alterações resultantes na função da proteína quando inibida.