IPP Activadores

Los activadores comunes de la PPI incluyen, entre otros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Ácido Okadaico CAS 78111-17-8, Caliculina A CAS 101932-71-2 y Forskolin CAS 66575-29-9.

Los activadores químicos de la inositol polifosfato fosfatasa (IPP) operan a través de varias vías bioquímicas distintas. Muchos, como LY294002 y Wortmannin, son inhibidores de la fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K). La inhibición de la PI3K conduce a una disminución de la activación de la AKT, reduciendo su influencia inhibidora sobre la PPI y aumentando así indirectamente la activación de la PPI. Otros compuestos, como el ácido okadaico y la caliculina A, actúan mediante la inhibición de las proteínas fosfatasas 1 (PP1) y 2A (PP2A), que pueden aumentar la fosforilación y la activación de la PPI.

Varios compuestos, entre ellos la forskolina, el isoproterenol, el 8-bromo-cAMP, la epinefrina, el IBMX y el Rolipram, funcionan a través de la vía de la proteína cinasa A (PKA) dependiente del AMPc. Estos compuestos aumentan los niveles de AMPc, lo que provoca la activación de la PKA, que puede fosforilar y activar la PPI. Otro grupo de compuestos, la ionomicina y el A23187, son ionóforos de calcio que aumentan los niveles de calcio intracelular. El aumento de los niveles de calcio puede activar la calmodulina, una proteína fijadora de calcio, que puede unirse a la PPI y activarla. Así pues, los activadores químicos de la PPI ejercen sus efectos a través de una variedad de vías bioquímicas, lo que refleja la diversidad de entradas reguladoras que controlan la actividad de esta enzima.