Integrin Inhibitoren

Gängige Integrin Inhibitors sind unter underem RGD peptide (GRGDNP) CAS 114681-65-1, GSK461364 CAS 929095-18-1, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, PF-562271 CAS 717907-75-0 und Panobinostat CAS 404950-80-7.

Integrin-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf Integrine abzielen und deren Funktion hemmen. Integrine sind transmembrane Rezeptoren, die an der Zelladhäsion, der Signalübertragung und der Aufrechterhaltung der Gewebeintegrität beteiligt sind. Integrine sind heterodimere Proteine, die aus Alpha- (α) und Beta- (β) Untereinheiten bestehen, und sie spielen eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung der Interaktionen zwischen Zellen und der extrazellulären Matrix (EZM) sowie zwischen den Zellen selbst. Diese Rezeptoren sind für verschiedene zelluläre Prozesse, einschließlich Migration, Proliferation und Differenzierung, unerlässlich. Integrin-Inhibitoren blockieren die Bindung von Integrinen an ihre Liganden, wie ECM-Proteine wie Fibronektin, Kollagen und Laminin, und unterbrechen so die Integrin-vermittelten Signalwege und Adhäsionsprozesse.

Die Hemmung von Integrinen durch diese Verbindungen beinhaltet in der Regel die Bindung der Inhibitoren an die extrazelluläre Domäne des Integrins oder an die Integrin-Ligand-Schnittstelle, wodurch verhindert wird, dass der Rezeptor die für die Ligandenbindung und -aktivierung erforderlichen Konformationsänderungen durchläuft. Diese Blockade kann die Fähigkeit der Zelle beeinträchtigen, an der ECM oder anderen Zellen zu haften, was erhebliche nachgelagerte Auswirkungen auf die Zellmotilität, das Überleben und die Kommunikation haben kann. Darüber hinaus können Integrin-Inhibitoren die Anhäufung von Integrinen auf der Zelloberfläche beeinflussen, was für die Bildung von fokalen Adhäsionen und die Übertragung von Signalen von der ECM auf die intrazelluläre Signalmaschinerie wichtig ist. Durch die Unterbrechung dieser Prozesse können Integrin-Inhibitoren die Dynamik des Zytoskeletts verändern, die Genexpression beeinflussen und verschiedene zelluläre Verhaltensweisen beeinflussen. Das Verständnis der Mechanismen der Integrinhemmung ist von entscheidender Bedeutung für die Aufklärung der Rolle dieser Rezeptoren in der Zellphysiologie, insbesondere im Zusammenhang damit, wie Zellen mit ihrer Umgebung interagieren und auf mechanische und biochemische Reize reagieren.