INSL4阻害剤
一般的なINSL4阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、PP 2 CAS 172889-27-9、AG 1024 CAS 65678-07-1、PI-103 CAS 371935-74-9が挙げられるが、これらに限定されない。
INSL4阻害剤は、インスリンとIGFシグナル伝達経路に関連する受容体のキナーゼ活性を直接阻害するか、下流のシグナル伝達事象を阻害する化合物である。INSL4はインスリンファミリーのメンバーであり、同様のシグナル伝達カスケードに関与する可能性があるため、これらの分子は極めて重要である。例えば、強力なPI3Kアンタゴニストである阻害剤WortmanninとLY294002は、インスリンシグナル伝達において極めて重要な経路であるPI3K-Akt経路を阻害することができる。この経路を阻害することにより、INSL4が影響する細胞応答を著しく減少させることができる。
さらに、このカテゴリーの化合物群は、インスリン受容体（InsR）とインスリン様成長因子-1受容体（IGF-1R）の活性化を抑止する能力によって代表される。AG1024やBMS-754807はこのクラスの代表例である。これらの薬剤は、INSL4シグナル伝達機構における主要なステップを抑制し、下流の事象を不活性化することができるため、その機能は不可欠である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
強力なホスホイノシチド3キナーゼ（PI3K）阻害剤。PI3K-Akt経路の活性化を阻害することにより、INSL4からの下流のシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
もう一つのPI3K阻害剤。INSL4の影響を受ける可能性のあるPI3K-Akt経路の活性化を防ぐ。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤。インスリンおよびIGF受容体の下流のチロシンリン酸化事象を抑制することができる。 | ||||||
AG 1024 | 65678-07-1 | sc-205907 | 1 mg | $105.00 | 22 | |
選択的IGF-1Rチロシンキナーゼ阻害剤。IGF-1Rの活性化とそれに続くシグナル伝達を阻止することができる。 | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI3KとmTORの二重阻害剤。INSL4が関与する可能性のあるシグナル伝達カスケードを阻害することができる。 | ||||||
BMS-754807 | 1001350-96-4 | sc-507396 | 5 mg | $304.00 | ||
IGF-1RとInsRの二重阻害剤で、これらの受容体を阻害することにより、潜在的なINSL4の下流シグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
NVP-AEW541 | 475489-16-8 | sc-507395 | 5 mg | $285.00 | ||
選択的IGF-1R阻害剤。INSL4の影響を受ける経路の活性化を防ぐ。 | ||||||
PQ401 | 196868-63-0 | sc-221738 | 10 mg | $146.00 | ||
IGF-1Rチロシンキナーゼの特異的阻害剤。INSL4によって活性化される可能性のある受容体からの下流シグナル伝達を阻害する。 | ||||||
HNMPA-(AM)3 | 120944-03-8 | sc-221730 | 5 mg | $186.00 | 12 | |
インスリン受容体阻害薬。インスリン受容体を阻害し、INSL4の作用に影響を与える可能性がある。 | ||||||
GSK1904529A | 1089283-49-7 | sc-507398 | 10 mg | $321.00 | ||
IGF-1RとInsRの強力な阻害剤で、両レセプターをブロックし、下流のシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||