INSIG-1 Ativadores

Os activadores comuns do INSIG-1 incluem, entre outros, o 25-hidroxicolesterol CAS 2140-46-7, a rosuvastatina CAS 287714-41-4, o fenofibrato CAS 49562-28-9, a pioglitazona CAS 111025-46-8 e o ácido retinóico, todos trans CAS 302-79-4.

Os activadores INSIG-1 pertencem a uma classe química de compostos envolvidos na modulação do gene 1 induzido pela insulina (INSIG-1), uma proteína crucial envolvida na regulação do metabolismo lipídico, na homeostase do colesterol e na expressão de genes responsivos aos esteróis. O INSIG-1 encontra-se principalmente na membrana do retículo endoplasmático (RE) das células e desempenha um papel fundamental na monitorização dos níveis de colesterol celular. A sua principal função é inibir a ativação das proteínas de ligação aos elementos reguladores dos esteróis (SREBPs), que são factores de transcrição responsáveis pela regulação dos genes envolvidos na síntese do colesterol e no metabolismo dos lípidos. Quando os níveis de colesterol celular aumentam, o INSIG-1 interage com as SREBPs e as suas proteínas associadas, impedindo a sua translocação para o núcleo e inibindo assim a transcrição dos genes da biossíntese do colesterol.

O mecanismo de ação dos activadores do INSIG-1 envolve normalmente a sua interação com o INSIG-1, influenciando a sua capacidade de interagir com as SREBPs e regular a sua atividade. Ao modularem a atividade do INSIG-1, estes activadores têm impacto na homeostase do colesterol e no metabolismo lipídico das células. A investigação sobre os activadores do INSIG-1 fornece informações valiosas sobre os complexos mecanismos reguladores que regem a síntese do colesterol e o equilíbrio lipídico celular. A compreensão da forma como estes activadores interagem com o INSIG-1 contribui para o nosso conhecimento dos intrincados processos envolvidos na manutenção da homeostase do colesterol.