IKK-i抑制剂,全称IκB激酶-i抑制剂,属于一类在调节核因子-κB(NF-κB)信号通路中起关键作用的化合物。NF-κB是一种转录因子,控制着涉及多种细胞过程的基因表达,包括炎症、免疫、细胞存活和分化。IKK-i,也被称为IKKε(IκB激酶ε)或TBK1(TANK结合激酶1),是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,作为NF-κB激活的关键上游调节因子。IKK-i抑制剂旨在靶向这种激酶并调节其活性,从而影响NF-κB通路。
在正常生理条件下,NF-κB通路受到严格调控,但其失调可能导致慢性炎症,并促成各种疾病的发展,包括癌症、自身免疫性疾病和炎症性疾病。IKK-i抑制剂是能够特异性阻断IKK-i活性的小分子,防止其对抑制蛋白如IκBα的磷酸化。这种抑制作用进而阻止了NF-κB的释放和随后向细胞核的转移,在细胞核中NF-κB启动促炎基因的转录。因此,IKK-i抑制剂在分子生物学和药物发现领域引起了极大的兴趣,作为调节NF-κB通路并研究其在各种疾病状态中作用的工具。
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