ICK 억제제

일반적인 ICK 억제제에는 오르토바나데이트 나트륨 CAS 13721-39-6, 바필로마이신 A1 CAS 88899-55-2, 올리고마이신 CAS 1404-19-9, N-에틸말레이 미드 CAS 128-53-0 및 디에틸스틸베스트롤 CAS 56-53-1 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

장 세포 키나아제(ICK) 억제제는 다양한 화합물 그룹을 대표하며, 주로 키나아제 활성을 표적으로 하는 것이 특징입니다. ICK는 세포 주기 조절 및 섬모 역학에 관여하는 세린/트레오닌 키나아제입니다. 필수적인 세포 과정에서의 역할을 고려할 때, ICK를 억제하면 그 기능적 메커니즘에 대한 통찰력을 얻을 수 있습니다. 스타우로스포린, 5요오드투베르시딘, SP600125와 같은 대부분의 억제제는 ICK의 키나제 도메인에 결합하기 위해 ATP와 경쟁하는 방식으로 작용합니다. 스타우로스포린은 강력하고 광범위한 스펙트럼의 키나아제 억제제로, H-89, 인디루빈-3'-모녹심, 하민 등 목록에 있는 다른 여러 억제제가 공유하는 메커니즘인 ATP 결합 부위를 차단합니다. 이러한 화합물은 ATP가 결합하는 것을 방지하여 키나아제 기능에 중요한 인산화 활성을 억제함으로써 ICK를 억제합니다.

로스코비틴, 푸르발라놀 A, 수니티닙과 같은 다른 억제제는 사이클린 의존성 키나제 또는 수용체 티로신 키나제 중 주요 표적을 가지고 있지만 ICK도 억제할 수 있는 잠재력을 나타냅니다. 이러한 교차 반응성은 여러 키나아제에서 ATP 결합 부위가 보존되어 있기 때문입니다. PD 98059와 SB 203580은 각각 MEK와 p38 MAP 키나아제를 표적으로 하지만, 키나아제 억제제로서의 작용 방식으로 인해 ICK에 대한 표적 외 효과를 나타낼 수 있습니다. RAF 키나아제 억제제인 소라페닙은 비특이적 키나아제 억제 가능성으로 인해 ICK로 확장될 수 있기 때문에 포함되었습니다. 이러한 화합물은 주요 표적이 다양하지만 주로 ATP 결합 및 인산화 활성을 방해하여 키나아제를 억제하는 데 사용되는 공통된 전략을 강조합니다.