HtrA4激活剂

常见的 HtrA4 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5、正钒酸钠 CAS 13721-39-6、PMA CAS 16561-29-8 和 Ionomycin CAS 56092-82-1。

HtrA4 激活剂包括一系列化合物，它们通过调节细胞信号传导途径来产生作用，从而间接影响丝氨酸蛋白酶 HtrA4 的活性。这些激活剂包括腺苷酸环化酶激活剂、激酶抑制剂、磷酸酶抑制剂和离子活化剂，它们并不直接与 HtrA4 发生作用，而是创造有利于激活 HtrA4 的细胞条件。例如，佛司可林（Forskolin）和异诺米霉素（Ionomycin）等化合物可分别提高次级信使 cAMP 和 Ca2+ 的水平，从而引发下游信号事件，导致蛋白质磷酸化。这种磷酸化事件会改变 HtrA4 的相互作用结构，从而有可能增强其蛋白酶活性。

U0126、SB203580、LY294002、PD98059 和 SP600125 等抑制剂通过破坏特定的激酶通路发挥作用，这可能导致应激反应机制上调或细胞稳态的改变，而这两种情况都可能导致对 HtrA4 活性的需求增强。此外，蛋白酶体抑制剂 MG132 可导致折叠错误或受损蛋白质的积累，随后可能需要增加 HtrA4 的活性来维持细胞的蛋白稳态。