HRASLS5 Inibidores
Os inibidores comuns de HRASLS5 incluem, entre outros, Manumycin A CAS 52665-74-4, GW4869 CAS 6823-69-4, D609 CAS 83373-60-8, LY 294002 CAS 154447-36-6 e PD 98059 CAS 167869-21-8.
Os inibidores da HRASLS5 funcionam principalmente através da perturbação das vias de sinalização lipídica e dos processos celulares em que a HRASLS5 está envolvida. O Maraviroc e a Manumicina A, por exemplo, têm como alvo o recetor CCR5 e o processo de farnesilação, respetivamente. O papel do recetor CCR5 na sinalização das quimiocinas e o processo de farnesilação são fundamentais para manter o ambiente lipídico correto para a atividade do HRASLS5. Entre esses processos, a atividade funcional da HRASLS5 pode ser reduzida devido às alterações resultantes na composição da membrana e às modificações pós-traducionais das proteínas. De forma semelhante, inibidores como o GW4869, D609 e LY294002 afectam diretamente a síntese e a disponibilidade de mediadores e substratos lipídicos de que a HRASLS5 depende. A ação do GW4869 sobre a esfingomielinase e a inibição da fosfolipase C específica da fosfatidilcolina pelo D609 podem diminuir os níveis de ceramida e de diacilglicerol, respetivamente, que são fundamentais para o papel do HRASLS5 na sinalização lipídica. O LY294002 interrompe a via PI3K/AKT, afectando a atividade da quinase lipídica e alterando os substratos fosfolípidos com os quais o HRASLS5 interage.
Além disso, compostos como o U73122, o RHC 80267 e o PD 98059 modulam a atividade de enzimas e vias de sinalização indiretamente relacionadas com a função do HRASLS5. Por exemplo, a inibição da fosfolipase C pelo U73122 resulta em níveis mais baixos de IP3 e DAG, afectando o meio de sinalização lipídica em que o HRASLS5 funciona. O RHC 80267 mantém os níveis de diacilglicerol elevados, possivelmente dificultando o acesso do HRASLS5 aos seus substratos lipídicos. O PD 98059, ao inibir a MEK, pode levar a amplas alterações nos padrões de sinalização lipídica, o que poderia influenciar a atividade do HRASLS5. Outros compostos, como a Wortmannin, Exo1, Genistein e MitoTam, exercem os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos, incluindo a interrupção das actividades da quinase, a interferência na degradação do ARN e a perturbação da função mitocondrial. A inibição da fosfoinositídeo 3-quinases pela Wortmannin, por exemplo, pode perturbar a via PI3K/AKT, afectando as interacções do substrato do HRASLS5.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
A manumicina A é um inibidor da farnesiltransferase. Ao inibir a farnesilação, afecta a modificação pós-traducional de proteínas como o HRAS. Uma vez que o HRASLS5 partilha homologia com a família HRAS, a inibição da farnesilação poderia perturbar a associação do HRASLS5 com a membrana celular, reduzindo a sua atividade. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
O GW4869 é um inibidor neutro da esfingomielinase. Impede a conversão da esfingomielina em ceramida, um componente das vias de sinalização lipídica. Ao inibir esta via, o GW4869 poderia reduzir a produção de mediadores lipídicos necessários para a função do HRASLS5. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
O D609 é um inibidor da fosfolipase C específica da fosfatidilcolina, que está envolvida na produção de diacilglicerol (DAG). Como o HRASLS5 tem atividade de fosfolipase A e de aciltransferase, a alteração dos níveis de DAG poderia inibir indiretamente o HRASLS5 ao perturbar a disponibilidade do seu substrato. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K que bloqueia a via PI3K/AKT, uma via com a qual o HRASLS5 se pode cruzar devido ao seu papel na sinalização lipídica. A inibição da PI3K pode alterar a atividade da cinase lipídica e os substratos fosfolípidos, inibindo potencialmente a atividade funcional do HRASLS5. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor da MEK, que impede a ativação da via da ERK. Embora não esteja diretamente relacionada com o HRASLS5, a inibição da via ERK pode levar a amplas alterações nos padrões de sinalização lipídica, influenciando potencialmente a atividade do HRASLS5 na célula. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um potente inibidor das fosfoinositídeo 3-quinases, que estão envolvidas em vários processos celulares, incluindo o crescimento e a proliferação celular. A sua inibição pode perturbar a via PI3K/AKT, afectando potencialmente a interação e a função do substrato lipídico do HRASLS5. | ||||||
Exo1 | 461681-88-9 | sc-200752 sc-200752A | 10 mg 50 mg | $82.00 $291.00 | 3 | |
Exo1 inibe o complexo exossoma, que é responsável pela degradação de várias moléculas de ARN. Ao alterar os padrões de degradação do ARN, Exo1 poderia influenciar indiretamente os níveis de ARNm de HRASLS5, levando a uma diminuição dos seus níveis proteicos funcionais. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína é um inibidor da tirosina quinase e demonstrou inibir a atividade de várias outras cinases lipídicas. Esta atividade de largo espetro pode levar a uma perturbação na cascata de sinalização dos fosfolípidos, diminuindo potencialmente a atividade do HRASLS5 devido a uma disponibilidade alterada de substrato. | ||||||