hole激活剂

常见的孔激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、染料木素 CAS 446-72-0 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

被归类为 HOLE 激活剂的化学物质包括各种能与跨膜蛋白 HOLE 相互作用并调节其活性的分子。佛司可林通过提高细胞中的 cAMP 水平来激活腺苷酸环化酶，进而激活蛋白激酶 A (PKA)。众所周知，PKA 能使包括跨膜蛋白在内的各种蛋白质磷酸化，从而改变它们的结构和功能。12 肉豆蔻酸磷脂-13-乙酸酯（PMA）与蛋白激酶 C（PKC）结合，导致蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸残基发生磷酸化。这种修饰会改变蛋白质的行为，影响跨膜蛋白的活性。异诺霉素的作用原理是提高细胞内的钙含量，与钙离子形成复合物，促进钙离子穿过细胞膜。钙浓度的增加会激活钙敏感蛋白和信号通路，从而对跨膜蛋白产生下游影响。

染料木素是一种酪氨酸激酶抑制剂，可通过影响磷酸化状态导致蛋白质信号转导发生变化，从而影响跨膜蛋白的功能。U73122 可抑制磷脂酶 C，从而影响 IP3 和 DAG 等信号分子的产生，而 IP3 和 DAG 对各种蛋白质（包括嵌入细胞膜的蛋白质）的活性至关重要。冈田酸可抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白磷酸酶，从而导致蛋白质（包括跨细胞膜的蛋白质）的磷酸化状态增加。硝氟酸和阿米洛利会影响离子通道，从而改变跨膜电位，进而改变跨膜蛋白的活性。环孢素 A 的作用是抑制磷酸酶钙调磷酸酶，导致转录因子的活化状态发生变化，最终影响蛋白质（包括膜相关蛋白质）的表达模式。BAPTA-AM 可调节细胞内的钙水平，这对钙依赖蛋白的功能至关重要。PI3K 抑制剂（如 wortmannin 和 LY294002）可改变 PI3K/AKT 信号通路，已知该通路可调节多种细胞功能，包括涉及跨膜蛋白的功能。这些不同的化合物通过靶向不同的信号通路和细胞过程，可以调节 HOLE 和其他跨膜蛋白的活性。