Date published: 2025-9-11

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Histone H3.3A 抑制因子

常见的组蛋白H3.3A抑制剂包括但不限于曲古抑菌素A(CAS 58880-19-6)、琥珀酰亚胺基羟肟酸(CAS 149647-7 8-9、丁酸钠 CAS 156-54-7、5-氮杂胞苷 CAS 320-67-2 和 RG 108 CAS 48208-26-0。

组蛋白 H3.3A 抑制剂是一类通过靶向相关酶和改变染色质环境来间接调节组蛋白 H3.3A 蛋白功能的化合物。这些抑制剂一般不直接与组蛋白发生作用,而是调节组蛋白修饰酶或相关细胞途径的活性。例如,HDAC 抑制剂(如 Trichostatin A、SAHA 和 Sodium Butyrate)会增加组蛋白(包括 H3.3A)的乙酰化水平。这种高乙酰化改变了染色质的结构,可能导致 H3.3A 与染色质的结合减少,并影响由 H3.3A 相关核小体调控的基因表达。

5-Azacytidine 和 RG108 等其他化合物以 DNA 甲基化机制为靶标,可间接影响组蛋白(包括 H3.3A)的甲基化。通过抑制 DNA 甲基转移酶,这些化合物可降低 DNA 甲基化水平,从而导致组蛋白修饰模式的改变,进而影响 H3.3A 在基因表达调控中的功能。组蛋白甲基转移酶抑制剂(如 BIX-01294 和 UNC0638)会改变组蛋白(包括 H3.3A)上赖氨酸残基的甲基化状态,从而对染色质组织和基因调控产生重大影响。组蛋白 H3.3A 抑制剂是间接影响变体组蛋白 H3.3A 功能或调控的化学物质。这些化合物通常以负责组蛋白翻译后修饰 (PTM) 或染色质生物学其他方面的酶为靶标,而不是直接与组蛋白本身结合。下表列出了通过改变这些酶的活性而影响 H3.3A 在染色质中的生物学作用的化合物

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