Inhibiteurs Histone cluster 2 H4

Les inhibiteurs courants du groupe d'histones 2 H4 comprennent, sans s'y limiter, la trichostatine A CAS 58880-19-6, l'acide hydroxamique de suberoylanilide CAS 149647-78-9, la romidepsine CAS 128517-07-7, le bélinostat CAS 414864-00-9 et le panobinostat CAS 404950-80-7.

Les inhibiteurs chimiques du groupe d'histones 2 H4 agissent principalement en interférant avec les enzymes histones désacétylases (HDAC) qui modulent l'état d'acétylation de cette protéine. Des composés comme la trichostatine A, le vorinostat, la romidepsine, le belinostat, le panobinostat, le mocetinostat, l'entinostat, le givinostat et le chidamide sont tous connus pour inhiber l'activité des HDAC. Ce faisant, ces inhibiteurs empêchent la désacétylation du groupe d'histones 2 H4, qui est un processus crucial pour l'enroulement serré de l'ADN autour des histones, un état qui est généralement associé à une réduction de l'expression des gènes. Lorsque le groupe d'histones 2 H4 reste acétylé sous l'action de ces inhibiteurs, la structure de la chromatine se relâche, et cet état altéré peut perturber la fonction normale du groupe d'histones 2 H4 dans la régulation de l'expression des gènes en maintenant la chromatine dans un état transcriptionnel actif.

D'autres composés, tels que le butyrate de sodium et l'acide valproïque, agissent également comme des inhibiteurs d'HDAC, mais avec une spécificité plus large. Ces substances chimiques contribuent à l'acétylation soutenue du groupe d'histones 2 H4 en inhibant les enzymes qui éliminent normalement les groupes acétyles. Cette inhibition se traduit par une structure chromatinienne qui reste dans un état plus ouvert et plus détendu, ce qui peut inhiber la fonction normale de compactage du groupe d'histones 2 H4.