Date published: 2025-9-5

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Histone cluster 1 H1E 抑制因子

常见的组蛋白簇1 H1E抑制剂包括但不限于曲古抑菌素A(CAS 58880-19-6)、琥珀酰亚胺基羟肟酸(CAS 149647-7 8-9、罗米地辛(Romidepsin)CAS 128517-07-7、贝利诺司他(Belinostat)CAS 414864-00-9和帕诺比司他(Panobinostat)CAS 404950-80-7。

组蛋白簇 1 H1e 抑制剂属于组蛋白抑制剂这一大类化合物,专门针对组蛋白 H1 的 H1e 亚型,而 H1e 亚型在染色质重塑和基因调控中发挥着关键作用。H1e 亚型是与核小体和 DNA 间相互作用的连接组蛋白之一,有助于压实染色质结构。以这种组蛋白亚型为靶点的抑制剂旨在通过影响核小体复合物内 H1e 组蛋白的生化相互作用、翻译后修饰或整体稳定性来调节染色质的结构构型。这种调节最终会影响转录机制对特定基因组区域的可及性,从而在基因表达调控中发挥作用。

组成组蛋白簇 1 H1e 抑制剂的化学分子多种多样,包括小分子和合成化合物,它们经过精心设计,可与组蛋白 H1e 或其相关复合物发生作用。这些抑制剂发挥作用的分子机制各不相同,但通常涉及改变组蛋白 H1e 与 DNA 的结合亲和力或干扰甲基化或乙酰化等翻译后修饰。这将导致染色质结构发生变化,要么使染色质结构变得更加松弛,从而有利于转录,要么使染色质结构变得更加紧密,从而限制转录。这些抑制剂对组蛋白 H1e 功能的精确调节凸显了它们在分子和细胞生物学领域的重要意义,拓展了我们对染色质动力学和基因调控机制的认识。

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