Inhibiteurs Histamine H4 Receptor
Les inhibiteurs courants du récepteur H4 de l'histamine comprennent, entre autres, le maléate de thiopéramide CAS 148440-81-7, le maléate JNJ 10191584 CAS 869497-75-6, le dihydrochlorure A 943931 CAS 1227675-50-4, le JNJ7777120 CAS 459168-41-3 et le dihydrobromure VUF 8430 CAS 100130-32-3.
Les inhibiteurs du récepteur H4 de l'histamine constituent une classe de produits chimiques spécifiquement conçus pour moduler l'activité du récepteur H4 de l'histamine, un récepteur couplé à la protéine G (GPCR) impliqué dans la médiation de la signalisation de l'histamine. Parmi les inhibiteurs sélectionnés, JNJ 7777120, VUF 8430, JNJ 28307474, Thioperamide et le chlorhydrate de JNJ 7777120 agissent comme des inhibiteurs directs en se liant au récepteur H4 et en empêchant l'activation induite par l'histamine. Cette inhibition directe perturbe les voies de signalisation en aval associées au récepteur H4, ce qui entraîne une modulation des réponses cellulaires dans les tissus exprimant ce récepteur. Outre ces inhibiteurs directs, VUF 6002, A943931, JNJ 10191584, A-987306, JNJ 7777120 dihydrochloride, A-940894 et PF-2988404 contribuent à cette classe chimique en agissant comme antagonistes sélectifs du récepteur H4. Comme les inhibiteurs directs, ces composés se lient au récepteur H4 et bloquent l'activation induite par l'histamine, influençant les voies de signalisation en aval et les réponses cellulaires médiées par le récepteur H4.
L'inhibition directe par ces composés fournit une approche ciblée pour comprendre et manipuler la signalisation de l'histamine par le récepteur H4. En interférant avec l'activation induite par l'histamine, ces inhibiteurs offrent des outils précieux pour élucider les rôles physiologiques et pathologiques du récepteur H4 dans divers tissus et contextes. La modulation des voies de signalisation en aval fait de cette classe d'inhibiteurs un instrument permettant de mieux comprendre les réponses médiées par le récepteur H4 de l'histamine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thioperamide·maleate | 148440-81-7 | sc-201092 sc-201092A | 10 mg 50 mg | $100.00 $440.00 | ||
Le thiopéramide-maléate agit comme un antagoniste sélectif du récepteur H4 de l'histamine, caractérisé par sa capacité unique à stabiliser le récepteur dans une conformation inactive. Ce composé présente des interactions hydrophobes distinctives qui facilitent une forte affinité de liaison, influençant la dynamique de conformation du récepteur. Son profil cinétique révèle un taux de dissociation lent, permettant une modulation prolongée de l'activité du récepteur, qui joue un rôle crucial dans les voies de signalisation cellulaire. Les attributs structurels du composé renforcent sa spécificité, influençant les interactions récepteur-ligand. | ||||||
JNJ 10191584 maleate | 869497-75-6 | sc-203613 sc-203613A | 10 mg 50 mg | $128.00 $536.00 | ||
JNJ 10191584 maleate est un antagoniste sélectif du récepteur H4 de l'histamine, remarquable par son mécanisme de liaison unique qui induit un changement de conformation du récepteur. Ce composé s'engage dans des interactions électrostatiques spécifiques qui renforcent son affinité, tandis que ses propriétés stériques contribuent à une orientation spatiale unique au sein du site de liaison. La cinétique d'interaction du composé révèle un début d'action graduel, permettant une modulation soutenue du récepteur, qui peut influencer les cascades de signalisation en aval. | ||||||
A 943931 dihydrochloride | 1227675-50-4 | sc-291775 sc-291775A | 10 mg 50 mg | $205.00 $849.00 | ||
Le dihydrochlorure de A 943931 agit comme un modulateur sélectif du récepteur H4 de l'histamine, caractérisé par sa capacité à former des liaisons hydrogène stables avec des résidus d'acides aminés clés. Ce composé présente un effet allostérique distinct, modifiant la dynamique du récepteur et améliorant l'efficacité du ligand. Son profil de solubilité unique facilite la diffusion rapide à travers les membranes biologiques, tandis que sa cinétique de réaction suggère un mécanisme de liaison réversible, permettant une régulation fine de l'activité du récepteur. | ||||||
VUF 8430 dihydrobromide | 100130-32-3 | sc-203719 sc-203719A | 5 mg 50 mg | $69.00 $559.00 | ||
Le VUF 8430 est un antagoniste sélectif du récepteur H4 de l'histamine. En inhibant directement le récepteur H4, il interfère avec la signalisation de l'histamine et les voies en aval. Cette inhibition directe a un impact sur les réponses cellulaires médiées par le récepteur H4, ce qui permet de mieux comprendre le rôle de l'histamine dans divers processus physiologiques et pathologiques. | ||||||
JNJ7777120 | 459168-41-3 | sc-252930 | 5 mg | $121.00 | 1 | |
JNJ7777120 est un antagoniste sélectif du récepteur H4 de l'histamine, remarquable pour sa capacité unique à s'engager dans des interactions d'empilement π-π avec des chaînes latérales aromatiques dans la poche de liaison du récepteur. Ce composé présente une forte affinité pour le récepteur, influençant les voies de signalisation en aval par la modulation du couplage de la protéine G. Ses caractéristiques lipophiles favorisent l'efficacité du traitement. Ses caractéristiques lipophiles favorisent une perméabilité membranaire efficace, tandis que son profil cinétique indique un taux de dissociation lent, contribuant à une occupation prolongée du récepteur. | ||||||