Histamine H3 Receptor Inhibidores
Los inhibidores comunes del receptor H3 de la histamina incluyen, entre otros, BF 2649 CAS 903576-44-3, maleato de ciproxifán CAS 184025-19-2, maleato de tioperamida CAS 148440-81-7, BF 2649 CAS 903576-44-3 y conessina CAS 546-06-5.
Los inhibidores del receptor de histamina H3 abarcan un grupo diverso de sustancias químicas que modulan la actividad del receptor de histamina H3, un autorreceptor presináptico localizado principalmente en el cerebro. Este receptor desempeña un papel crucial en la regulación de la síntesis y liberación de histamina, un neurotransmisor que interviene en diversos procesos fisiológicos, como la regulación del sueño y la vigilia, las funciones cognitivas y el control del apetito. Los inhibidores del receptor H3 de la histamina, como el ciproxifan, la tioperamida y el pitolisant, funcionan principalmente como antagonistas o agonistas inversos. Estos compuestos presentan una gran afinidad y selectividad por el receptor H3, lo que los convierte en herramientas valiosas en la investigación neurológica y en agentes para trastornos como la narcolepsia, el TDAH y las alteraciones cognitivas.
El mecanismo de acción de estos inhibidores varía, pero generalmente implica el bloqueo o el agonismo inverso del receptor. Los antagonistas como Ciproxifan y GSK189254 compiten con la histamina por la unión al receptor H3, impidiendo así la función inhibidora normal del receptor sobre la liberación de neurotransmisores. Esta acción provoca un aumento de la liberación de histamina y otros neurotransmisores como la acetilcolina, lo que puede mejorar las funciones cognitivas y la vigilia. Por otro lado, los agonistas inversos como la tioperamida y el pitolisant no sólo bloquean el receptor, sino que también inducen un efecto opuesto a la actividad natural del receptor. Esto conduce a una reducción de la liberación de histamina de las neuronas histaminérgicas, lo que influye aún más en la dinámica de los neurotransmisores en el sistema nervioso central.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Impentamine dihydrobromide | 34973-91-6 | sc-203604 sc-203604A | 10 mg 50 mg | $125.00 $525.00 | ||
El dihidrobromuro de impentamina funciona como modulador del receptor H3 de la histamina y se distingue por su dinámica de unión selectiva que promueve cambios alostéricos únicos en la conformación del receptor. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que ajustan la actividad del receptor. Su perfil cinético muestra un rápido inicio de acción, con un notable impacto en las cascadas de señalización posteriores, influyendo así en la liberación de neurotransmisores y en la plasticidad sináptica. Los atributos estructurales del compuesto contribuyen a la selectividad del receptor y a la modulación funcional. | ||||||
Lorcainide HCl | 58934-46-6 | sc-391023 sc-391023A | 5 mg 25 mg | $94.00 $255.00 | ||
La lorcainida HCl actúa como un antagonista del receptor H3 de la histamina, caracterizado por su capacidad para interrumpir las interacciones típicas receptor-ligando. Este compuesto presenta una afinidad única por el receptor, lo que provoca cambios conformacionales que alteran las vías de señalización. Su perfil de interacción incluye fuerzas iónicas y de van der Waals específicas, lo que aumenta su eficacia de unión. La cinética de la lorcainida HCl revela un efecto retardado pero sostenido sobre la actividad del receptor, que influye en las respuestas celulares posteriores y en la dinámica de los neurotransmisores. | ||||||
Clobenpropit (hydrobromide) | 145231-35-2 | sc-205258 sc-205258A | 1 mg 10 mg | $36.00 $288.00 | ||
El hidrobromuro de clobenpropit funciona como antagonista del receptor H3 de la histamina, que se distingue por su unión selectiva que induce una notable modulación alostérica. Este compuesto participa en intrincados enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, que afinan la conformación del receptor y las cascadas de señalización. Su cinética de reacción sugiere un rápido inicio de acción, con un pronunciado impacto sobre la liberación de neurotransmisores y la plasticidad sináptica, destacando su papel en los procesos neurofisiológicos. | ||||||
GT 2016 | 152241-24-2 | sc-362740 sc-362740A | 10 mg 50 mg | $145.00 $645.00 | ||
GT 2016 actúa como modulador del receptor H3 de la histamina, caracterizado por su capacidad única de estabilizar las conformaciones del receptor mediante interacciones electrostáticas específicas. Este compuesto muestra una afinidad distinta por el sitio ortostérico del receptor, lo que influye en las vías de señalización descendentes. Su perfil cinético revela un mecanismo de unión gradual, que permite un compromiso sostenido del receptor, lo que puede afectar a la excitabilidad neuronal y a la dinámica de la transmisión sináptica. | ||||||
JNJ 10181457 dihydrochloride | 544707-19-9 | sc-361216 sc-361216A | 10 mg 50 mg | $169.00 $793.00 | ||
El dihidrocloruro de JNJ 10181457 funciona como un antagonista del receptor H3 de la histamina, que se distingue por su unión selectiva a sitios alostéricos que modulan la actividad del receptor. Este compuesto demuestra una dinámica de interacción única, promoviendo cambios conformacionales que potencian la señalización del receptor. Su cinética de reacción indica una fase de asociación rápida seguida de una disociación más lenta, lo que sugiere una ocupación prolongada del receptor. Además, sus características de solubilidad facilitan una interacción eficaz con las membranas biológicas. | ||||||
Conessine | 546-06-5 | sc-203554 | 50 mg | $125.00 | 1 | |
La conessina actúa como antagonista del receptor H3 de la histamina. Se encuentra en la corteza de la Holarrhena antidysenterica y es conocida por sus propiedades antihistamínicas. | ||||||
3-(1H-Imidazol-4-yl)propyl di(p-fluorophenyl)methyl ether hydrochloride | 182069-10-9 | sc-298704 | 10 mg | $145.00 | 1 | |
El hidrocloruro de 3-(1H-imidazol-4-il)propil di(p-fluorofenil)metil éter actúa como modulador del receptor H3 de la histamina, caracterizado por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con los sitios receptores. Este compuesto presenta un perfil único de desensibilización del receptor, que influye en las vías de señalización descendentes. Su rigidez estructural contribuye a mejorar la afinidad de unión, mientras que sus propiedades fisicoquímicas promueven la permeabilidad efectiva de la membrana, facilitando respuestas celulares dinámicas. | ||||||
2-(2-Methylaminoethyl)pyridine | 5638-76-6 | sc-254040 | 5 g | $101.00 | ||
La 2-(2-metilaminoetil)piridina funciona como ligando del receptor H3 de la histamina, distinguiéndose por su capacidad de unión selectiva al receptor mediante intrincadas interacciones electrostáticas. La estructura molecular flexible del compuesto permite su adaptabilidad conformacional, mejorando su interacción con el sitio activo del receptor. Además, su exclusiva fracción nitrogenada facilita interacciones iónicas específicas, modulando potencialmente la actividad del receptor e influyendo en las cascadas de señalización intracelular. | ||||||
Betahistine Hydrochloride | 15430-48-5 | sc-210906 | 50 mg | $2290.00 | ||
El clorhidrato de betahistina actúa como modulador del receptor H3 de la histamina, caracterizado por su capacidad de participar en interacciones moleculares matizadas. Sus características estructurales promueven una conformación dinámica, optimizando la afinidad y especificidad de unión. La presencia de un anillo de piridina contribuye a su entorno rico en electrones, lo que permite un enlace de hidrógeno eficaz e interacciones dipolo-dipolo. El perfil cinético de este compuesto sugiere una rápida asociación y disociación con el receptor, influyendo en las vías de señalización descendentes. | ||||||
Imetit dihydrobromide | 32385-58-3 | sc-203602 | 10 mg | $112.00 | ||
Imetit es un agonista potente y selectivo del receptor H3 de la histamina, a menudo utilizado en la investigación para comprender el papel del receptor en la modulación de la neurotransmisión. | ||||||