Date published: 2025-9-15

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

Histamine H1 Receptor阻害剤

一般的なヒスタミンH1受容体阻害剤には、フマル酸ケトチフェン CAS 34580-14-8、アゼラスチン CAS 58581-89-8、および(R)-塩酸セチリジン CAS 130018-77-8などが含まれるが、これらに限定されない。

ヒスタミンH1受容体は、Gタンパク質共役受容体(GPCR)であり、免疫反応の調節、神経伝達、炎症に関与する生体アミンであるヒスタミンに対する様々な生理学的反応を媒介する上で重要な役割を果たしています。この受容体は主に平滑筋細胞、内皮細胞、および神経細胞に発現しています。ヒスタミンが結合すると、H1受容体は構造変化を起こし、ホスホリパーゼCなどの細胞内情報伝達経路が活性化され、最終的に平滑筋収縮、血管透過性の増加、かゆみなどの細胞反応が引き起こされます。したがって、H1受容体はアレルギー反応、気管支収縮、炎症反応の重要な調節因子として機能し、薬理学的介入の重要な標的となる。

ヒスタミンH1受容体の阻害は、主に受容体自体または下流のシグナル伝達経路を標的とする様々なメカニズムによって達成することができる。ヒスタミンと構造的に類似した競合的拮抗薬は、受容体の正電荷結合部位に結合し、ヒスタミンの作用を妨げる。これらの拮抗薬は、アレルギー反応や炎症を含むヒスタミン誘発反応を効果的に遮断する。あるいは、アロステリック調節因子は受容体の別の部位に結合し、その構造を変え、ヒスタミンに対する親和性を低下させる。また、下流のシグナル伝達経路も標的として阻害することができ、例えばホスホリパーゼCの阻害や細胞内カルシウム放出の遮断などにより、H1受容体の活性化によって媒介される細胞反応を効果的に減弱することができます。さらに、受容体の脱感作および細胞内移行プロセスを調節して、受容体の活性および下流のシグナル伝達を減弱することもできます。全体として、ヒスタミンH1受容体の阻害は、アレルギー疾患、炎症性疾患、およびその他のヒスタミン媒介性疾患の管理に有望なアプローチです。

関連項目

Items 51 to 60 of 69 total

画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Chlorprothixene Hydrochloride

6469-93-8sc-211077
1 g
$61.00
2
(1)

クロルプロチキセン塩酸塩はヒスタミンH1受容体拮抗薬として作用し、その構造的コンフォメーションによりユニークな結合特性を示す。その明確な分子間相互作用は、受容体親和性に影響を及ぼす疎水性および静電力を含む。特定の受容体のコンフォメーションを安定化させるこの化合物の能力は、下流のシグナル伝達経路を変化させる可能性があり、受容体の動態に関する洞察を提供する。さらに、この化合物の速度論的プロフィールは、競合的阻害におけるニュアンスを明らかにし、ヒスタミン関連メカニズムの理解を深める。

Hydroxyzine

68-88-2sc-207748
500 mg
$320.00
(1)

ヒドロキシジンはヒスタミンH1受容体拮抗薬として機能し、受容体と特異的な水素結合および疎水性相互作用を行うことが特徴である。この化合物はユニークなアロステリックモジュレーションを示し、受容体の活性に影響を与え、コンフォメーション状態を変化させる。その速度論的挙動は、ヒスタミンシグナル伝達経路の動態に情報を与える受容体に対する顕著な親和性を持ちながら、迅速な作用発現を示す。この化合物の構造の柔軟性は、多様な相互作用を可能にし、受容体調節における役割を強化する。

Orphenadrine Citrate Salt

4682-36-4sc-212481
5 g
$45.00
(0)

オルフェナドリンクエン酸塩はヒスタミンH1受容体拮抗薬として作用し、受容体の結合部位とイオン的および双極子-双極子相互作用を形成するユニークな能力によって区別される。この化合物は特徴的なコンフォメーション適応性を示し、様々な受容体の状態を安定化させる。その速度論的プロフィールは、相互作用の持続時間が長く、下流のシグナル伝達カスケードに影響を与えることを示している。この化合物の立体的特性は選択的結合を促進し、複雑な生物学的システム内での相互作用の特異性を高める。

Promethazine Hydrochloride

58-33-3sc-212586
sc-212586A
100 mg
25 g
$139.00
$159.00
(1)

プロメタジン塩酸塩はヒスタミンH1受容体拮抗薬として機能し、受容体との疎水性相互作用と水素結合を特徴とする。この化合物はユニークな構造の柔軟性を示し、結合親和性を最適化する複数のコンフォメーションをとることができる。その反応速度論は、迅速な作用発現を示唆する一方、親油性という性質が膜透過性を高め、多様な環境において効果的な受容体調節を可能にする。

rac-N-Demethyl dimethindene-d3 hydrobromide

151562-10-6 (unlabeled free base)sc-500664
1 mg
$360.00
(0)

Rac-N-Demethyl dimethindene-d3 hydrobromideは、ヒスタミンH1受容体拮抗薬として作用し、生化学的研究において正確な追跡を可能にする同位体標識によって区別される。この化合物のユニークな立体配置は、選択的結合を容易にし、特異的な受容体の構造変化を促進する。そのダイナミックな溶解性プロファイルは、脂質二重膜との相互作用を促進し、様々な生物学的系における分布や効果に影響を与える。この化合物の速度論的挙動は、迅速な受容体への結合と長時間の活性のバランスを反映している。

Astemizole-d3

1189961-39-4sc-217667
1 mg
$533.00
(0)

Astemizole-d3は、重水素化同位体によって特徴づけられる選択的ヒスタミンH1受容体拮抗薬であり、高度な代謝研究を可能にする。そのユニークな分子構造は、特異的な水素結合相互作用を通じて結合親和性を高め、明確な受容体調節をもたらす。この化合物は好ましい親油性を示し、効率的な膜透過を可能にする。さらに、この化合物の反応速度論は、競合的阻害と受容体脱感作の間の微妙な相互作用を明らかにし、ヒスタミンシグナル伝達経路に関する洞察を提供する。

Cetirizine-d8, Dihydrochloride

2070015-04-0sc-217874
1 mg
$325.00
(0)

Cetirizine-d8, 二塩酸塩はセチリジンの重水素化誘導体であり、ヒスタミンH1受容体の選択的拮抗薬として機能する。そのユニークな同位体標識は、代謝研究において正確な追跡を可能にする。この化合物の構造的修飾により結合動態が向上し、受容体の活性部位との相互作用が強くなる。その結果、薬物動態が変化し、受容体の占有率やその後のシグナル伝達カスケードに影響を与える一方、その溶解度プロファイルは多様な実験的応用をサポートする。

α-Hydroxy olopatadine

1331822-32-2sc-489117
1 mg
$380.00
(0)

α-ヒドロキシオロパタジンは、ヒスタミンH1受容体の選択的拮抗薬であり、受容体部位との水素結合を高めるユニークな水酸基を持つことが特徴である。この相互作用は受容体の構造変化を調節し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。この化合物は独特な速度論的特性を示し、迅速な作用発現を可能にする。また、様々な環境下での溶解性と安定性により、多様な実験条件を容易にし、生化学的研究のための汎用性の高い化合物となっている。

Hydroxyzine-d8 Dihydrochloride

sc-280807
1 mg
$380.00
(0)

ヒドロキシジン-d8二塩酸塩はヒスタミンH1受容体拮抗薬として作用し、同位体質量を変化させ分子動態に影響を与える重水素化構造によって区別される。この修飾は結合親和性を高め、反応速度を変化させ、受容体とのユニークな相互作用プロファイルをもたらす。その独特な溶解特性や様々な溶媒に対する安定性により、受容体の挙動やリガンドと受容体の相互作用に関する知見を提供し、実験的応用を可能にする。

Hydroxyzine-d8

68-88-2 (unlabeled)sc-280806
1 mg
$245.00
(0)

ヒドロキシジン-d8は、その重水素化形態により、ヒスタミンH1受容体拮抗薬としてユニークな特性を示し、振動数を変化させ、分子の安定性を高める。この同位体置換はコンフォメーションの柔軟性に影響を与え、受容体の活性化経路に影響を与える可能性がある。その独特な溶解性と異なる環境における分配挙動は、リガンド-受容体ダイナミクスの高度な研究を促進し、分子間相互作用と速度論的プロファイルに関するより深い洞察を提供する。