HEATR7B2 Attivatori

Gli attivatori HEATR7B2 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, il Rolipram CAS 61413-54-5, il Dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5 e la (-)-Epinefrina CAS 51-43-4.

Gli attivatori di HEATR7B2 funzionano modulando le vie di segnalazione intracellulare, in particolare quelle che coinvolgono l'adenosina monofosfato ciclico (cAMP). Alcune piccole molecole aumentano direttamente l'attività dell'adenilciclasi, elevando i livelli di cAMP e potenziando l'attività di HEATR7B2 attraverso vie cAMP-dipendenti. Altri composti agiscono come inibitori selettivi delle fosfodiesterasi, che degradano il cAMP, aumentandone la concentrazione e aumentando indirettamente l'attività di HEATR7B2. Alcune di queste molecole sono selettive per specifiche isoforme di fosfodiesterasi, mentre altre hanno un'attività più ampia, con effetti su più isoforme in misura variabile. Impedendo la degradazione del cAMP, questi inibitori facilitano la segnalazione sostenuta attraverso la proteina chinasi A (PKA) e altri elementi che rispondono al cAMP, che sono noti per il loro ruolo nei percorsi in cui è coinvolto HEATR7B2.

Inoltre, esistono attivatori che funzionano coinvolgendo i recettori accoppiati a proteine G (GPCR), portando alla produzione di cAMP attraverso la segnalazione di proteine G. Ad esempio, gli agonisti dei recettori adrenergici possono innescare questa via, promuovendo così l'attivazione di HEATR7B2. Anche alcuni eicosanoidi si legano ai loro GPCR cognati per aumentare il cAMP, influenzando ulteriormente l'attività di HEATR7B2 attraverso meccanismi dipendenti dalla PKA. Inoltre, alcuni attivatori sono in grado di imitare direttamente l'azione del cAMP, bypassando i recettori a monte e le proteine G e avviando direttamente cascate di segnalazione che probabilmente migliorano la funzione di HEATR7B2.