HDAC2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de HDAC2 incluyen, entre otros, PCI-24781 CAS 783355-60-2, tricostatina A CAS 58880-19-6, ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, ácido valproico CAS 99-66-1 y MS-275 CAS 209783-80-2.
Los inhibidores de la HDAC2 son un grupo de compuestos dirigidos contra la enzima histona deacetilasa 2, miembro de la familia de las histonas deacetilasas (HDAC). Las histonas desacetilasas participan en la eliminación de los grupos acetilo de los residuos de lisina de las proteínas histonas, una acción que suele asociarse a la condensación de la cromatina y la represión de la transcripción génica. La HDAC2, en particular, desempeña un papel importante en la modulación de la expresión génica a través de su actividad desacetilasa, que altera la estructura de la cromatina y la accesibilidad de los factores de transcripción al ADN. Los inhibidores de la HDAC2 están diseñados para unirse al sitio activo de la enzima, obstruyendo así su actividad desacetilasa. Este bloqueo provoca un aumento del nivel de acetilación de las histonas, lo que conduce a una estructura de cromatina más abierta y transcripcionalmente activa. La regulación de los estados de acetilación por los inhibidores de HDAC2 afecta a los patrones de expresión de múltiples genes, lo que convierte a esta clase de compuestos en un foco de interés en el estudio de la expresión y regulación génica.
Químicamente, los inhibidores de HDAC2 son variados, abarcando una gama de estructuras que van desde los ácidos hidroxámicos hasta los péptidos cíclicos y las benzamidas, entre otros. Estos inhibidores suelen contener un grupo de unión al zinc (ZBG) que interactúa con el ion zinc en el sitio activo de HDAC2. Esta interacción es crucial para la acción inhibidora de estos compuestos. Además del ZBG, estas moléculas suelen poseer una cadena enlazadora y un grupo cap, que contribuyen a la afinidad del compuesto por la enzima y a la especificidad por la HDAC2 frente a otras enzimas HDAC. Se cree que el grupo cap interactúa con la superficie de la enzima y puede conferir selectividad aprovechando las diferencias en los dominios externos de la enzima. El enlazador conecta el grupo caperuza con el ZBG y está diseñado para ocupar el espacio dentro del sitio activo tubular de la enzima.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
TC-H 106 | 937039-45-7 | sc-362801 sc-362801A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
El TC-H 106 presenta un modo de acción distintivo como inhibidor de HDAC2, caracterizado por su capacidad para formar enlaces covalentes con residuos de aminoácidos clave dentro del sitio activo de la enzima. Esta interacción conduce a un cambio conformacional que mejora la accesibilidad del sustrato. Las propiedades estéricas únicas del compuesto facilitan la unión selectiva, mientras que su cinética de reacción sugiere una afinidad robusta, lo que resulta en una modulación sostenida de la dinámica de acetilación de histonas y los procesos celulares posteriores. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
El entinostat es un inhibidor de la HDAC de clase I con actividad contra la HDAC2. Su inhibición podría afectar a los niveles de proteína HDAC2 en algunos contextos. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
El panobinostat es un inhibidor pan-HDAC con actividad contra HDAC2. Afecta a los niveles de acetilación y posiblemente a la expresión de HDAC2. | ||||||
Apicidin | 183506-66-3 | sc-202061 sc-202061A | 1 mg 5 mg | $108.00 $336.00 | 9 | |
La apicidina es un inhibidor de HDAC con actividad contra HDAC2. Al inhibir su función, la apicidina puede modular la estructura de la cromatina y la expresión génica. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Belinostat es un inhibidor pan-HDAC que inhibe HDAC2. Su acción puede provocar cambios en la expresión génica y, potencialmente, en los niveles de HDAC2. | ||||||
PCI-34051 | 950762-95-5 | sc-364566 sc-364566A | 10 mg 100 mg | $185.00 $1638.00 | 5 | |
El PCI-34051 es un inhibidor selectivo de la HDAC8, pero podría tener efectos no deseados sobre la HDAC2. Su inhibición puede provocar cambios en la estructura de la cromatina y en la expresión génica. | ||||||