Date published: 2025-9-17

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HCN1 抑制因子

常见的 HCN1 抑制剂包括盐酸伊伐布雷定 CAS 148849-67-6、ZD 7288 CAS 133059-99-1、3-(4-氯丁基)-1H-吲哚-5-甲腈 CAS 143612-79-7、SK&F 96365 CAS 130495-35-1 和 2-APB CAS 524-95-8。

HCN1 抑制剂包括一系列化合物,它们通过影响各种离子通道和细胞信号传导途径,间接调节 HCN1 的功能,尤其是在心脏和神经细胞中。这些化合物不是 HCN1 的直接抑制剂,但可通过对其他通道和受体的作用影响其活性,从而改变 HCN1 运行的细胞环境。伊伐布雷定(Ivabradine)、ZD7288 和西洛布雷定(Cilobradine)具有选择性抑制超极化激活电流的能力,而超极化激活电流与 HCN1 通道密切相关。这些化合物直接针对超极化激活的环核苷酸门控通道(HCN1 是其中的关键成分),特别是影响它们在心脏起搏和神经元兴奋性中的作用。

这类化合物中的其他化合物,如 SKF-96365、2-APB、加巴喷丁、维拉帕米、地尔硫卓、胺碘酮、雷诺嗪、卡维地洛和普萘洛尔,通过不同的机制对不同的离子通道和受体产生作用。例如,SKF-96365 和 2-APB 可分别抑制 TRPC 通道和 IP3 受体,从而可能影响可调节 HCN1 活性的钙和其他细胞内信号通路。加巴喷丁、维拉帕米和地尔硫卓因作用于钙通道而闻名,可能会间接影响 HCN1 在其中发挥作用的神经元和心脏功能。此外,胺碘酮、雷诺嗪、卡维地洛和普萘洛尔等化合物会影响多种离子通道和受体,这表明细胞信号通路在调节 HCN1 活性方面存在复杂的相互作用。例如,胺碘酮和雷诺嗪可调节钠和钾通道,而作为β-受体阻滞剂的卡维地洛和普萘洛尔可影响肾上腺素能信号传导,所有这些都可能影响心脏和神经系统中的 HCN1 功能。

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