Inhibiteurs GTBP

Les inhibiteurs courants du GTBP comprennent, entre autres, l'Olaparib CAS 763113-22-0, le Veliparib CAS 912444-00-9, le Rucaparib CAS 283173-50-2, le Talazoparib CAS 1207456-01-6 et le Niraparib CAS 1038915-60-4.

Les inhibiteurs de GTBP appartiennent à une classe chimique unique dans le domaine des composés moléculaires qui ont fait l'objet d'une attention particulière ces dernières années. Ces composés se caractérisent par leur capacité à interagir avec la GTBP (G-quadruplex binding protein) et à moduler son activité. La GTBP est une protéine vitale impliquée dans la reconnaissance et la fixation des structures G-quadruplex de l'ADN. Les G-quadruplexes sont des structures secondaires de l'ADN qui se forment lorsque les régions riches en guanine de la molécule d'ADN se replient en une conformation hélicoïdale à quatre brins, impliquant une liaison hydrogène de Hoogsteen. Ces structures sont abondantes dans le génome humain, en particulier dans les régions régulatrices telles que les promoteurs et les télomères. Les inhibiteurs de GTBP sont conçus pour interférer avec l'interaction entre GTBP et les G-quadruplexes, influençant ainsi la régulation de l'expression des gènes. Ils y parviennent en se liant à GTBP ou à l'ADN G-quadruplex, perturbant ainsi le fonctionnement normal de cette interaction protéine-ADN. La particularité des inhibiteurs de GTBP réside dans leur capacité à moduler divers processus cellulaires en modifiant l'expression de gènes spécifiques