GRK 3 アクチベーター
一般的なGRK 3活性化剤としては、カルベジロールCAS 72956-09-3、ロサルタンCAS 114798-26-4、サルメテロールCAS 89365-50-4、ネビボロールCAS 99200-09-6およびエナラプリラトCAS 76420-72-9が挙げられるが、これらに限定されない。
GRK3活性化剤は、Gタンパク質共役型受容体キナーゼ3（GRK3）活性を調節する能力を戦略的に選択した化学物質の一群である。これらの化学物質は、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）のGRK3を介した脱感作を促進するために、特定のシグナル伝達経路に影響を与えるという間接的なメカニズムで作用する。非選択的β遮断薬であるカルベジロールは、β-アドレナリン作動性シグナル伝達の調節を通して間接的にGRK3を活性化することにより、このクラスの例証となる。βアドレナリン受容体を阻害することにより、カルベジロールはGRK3の負のフィードバックループを破壊し、GPCRのリン酸化と脱感作を促進する。
アンジオテンシンII受容体拮抗薬ロサルタンは、GRK3活性化剤クラスのもう一つのメンバーである。アンジオテンシンII受容体の遮断を通して、ロサルタンはアンジオテンシンIIシグナル伝達経路を阻害し、間接的にGRK3活性を促進する。この結果、GRK3を介したGPCRの脱感作が亢進し、細胞応答の微調整に寄与する。長時間作用型のβ2アドレナリン作動薬であるサルメテロールは、同様にβアドレナリン経路に影響を与え、β2アドレナリン受容体の活性化を持続させ、GRK3を介したGPCRの脱感作を増強する。このクラスに記載されているGRK3活性化剤は、β遮断薬、受容体拮抗薬、作動薬など多様な薬理学的プロフィールを示す。これらの共通点は、細胞内シグナル伝達カスケードを調節し、GPCRシグナル伝達の調節においてGRK3の機能を間接的に増強する能力にある。この微妙なアプローチにより、GRK3が関与する複雑な制御ネットワークが浮き彫りになり、GPCRの脱感作を標的とする薬理学的介入の開発のための潜在的な道筋についての洞察が得られる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
非選択的β遮断薬であるカルベジロールは、βアドレナリンシグナル伝達経路を調節することで間接的にGRK3を活性化する。βアドレナリン受容体を阻害することで、カルベジロールは受容体のリン酸化と脱感作を減らし、Gタンパク質共役受容体（GPCR）シグナル伝達の調節において間接的にGRK3の活性を促進する。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
ロサルタン（アンジオテンシンII受容体拮抗薬）は、アンジオテンシンIIシグナル伝達経路に影響を与えることで間接的にGRK3を活性化する。ロサルタンはアンジオテンシンII受容体を遮断することでGRK3の負のフィードバックループを遮断し、その結果、GRK3を介したGPCRの脱感作および下流のシグナル伝達経路が強化される。 | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
長時間作用型のβ2-アドレナリン作動薬であるサルメテロールは、β-アドレナリン経路の刺激により間接的にGRK3を活性化する。β2-アドレナリン受容体の持続的な活性化を促進することで、サルメテロールはGRK3媒介のリン酸化と脱感作を強化し、GPCRシグナル伝達カスケードの制御に寄与する。 | ||||||
Nebivolol | 99200-09-6 | sc-279910 | 100 mg | $803.00 | 1 | |
ネビボロールは、一酸化窒素増強作用のある選択的β1アドレナリン受容体拮抗薬であり、間接的にGRK3を活性化する。β1アドレナリン受容体を遮断することで、ネビボロールはGRK3の負の調節を阻害し、GRK3を介したGPCRの脱感作を促進し、下流のシグナル伝達経路を調節する。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
非選択的β-アドレナリン作動薬であるイソプロテレノールは、β-アドレナリンシグナル伝達経路を刺激することで間接的にGRK3を活性化する。β-アドレナリン受容体の活性化が高まることで、イソプロテレノールはGRK3媒介のリン酸化と脱感作を促進し、GPCRシグナル伝達と下流の細胞応答に影響を与える。 | ||||||
Alprenolol | 13655-52-2 | sc-507469 | 50 mg | $130.00 | ||
非選択的βアドレナリン受容体遮断薬であるアルプレノロールは、βアドレナリン受容体を阻害することで間接的にGRK3を活性化する。βアドレナリン受容体を遮断することで、アルプレノロールはGRK3の負のフィードバックループを遮断し、GRK3を介したGPCRの脱感作を促進し、下流のシグナル伝達経路を調節する。 | ||||||
Metoprolol Tartrate | 56392-17-7 | sc-205751 sc-205751A | 5 g 25 g | $105.00 $238.00 | 3 | |
選択的β1アドレナリン受容体拮抗薬であるメトプロロールは、間接的にGRK3を活性化する。β1アドレナリン受容体を阻害することで、メトプロロールはGRK3の負の調節を阻害し、GRK3を介したGPCRの脱感作を促進し、下流のシグナル伝達経路を調節する。 | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
非選択的βアドレナリン受容体拮抗薬および部分作動薬であるピンドロールは、βアドレナリン受容体を調節することで間接的にGRK3を活性化する。部分作動薬として作用することで、ピンドロールはβアドレナリン受容体の活性化に影響を与え、その結果、GRK3媒介のリン酸化が促進され、GPCRの脱感作が起こり、下流のシグナル伝達カスケードの調節に寄与する。 | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $73.00 $163.00 | 2 | |
カルシウムチャネル遮断薬であるアムロジピンは、カルシウム依存性シグナル伝達経路を調節することで間接的にGRK3を活性化する。アムロジピンは、電位依存性チャネルを介したカルシウム流入を阻害することでGRK3の負の調節を妨害し、その結果、GRK3を介したGPCRの脱感作が促進され、下流のシグナル伝達経路が調節される。 | ||||||