GPR85 Inhibidores

Inhibidores comunes de GPR85 incluyen, pero no se limitan al ácido retinoico, todos los trans CAS 302-79-4, dexametasona CAS 50-02-2, forskolina CAS 66575-29-9, resveratrol CAS 501-36-0 y curcumina CAS 458-37-7.

Los inhibidores de GPR85 son compuestos químicos que modulan la actividad del receptor 85 acoplado a proteína G (GPR85), un miembro de la familia GPCR de clase A. El GPR85 es un receptor huérfano de la familia GPCR. El GPR85 es un receptor huérfano, lo que significa que sus ligandos endógenos no han sido definitivamente identificados. Este receptor se expresa principalmente en el cerebro, sobre todo en regiones relacionadas con la función cognitiva y la plasticidad neuronal. Se cree que desempeña un papel en la regulación de la señalización neuronal, influyendo en procesos como la transmisión sináptica y el neurodesarrollo. Estructuralmente, el GPR85 pertenece a la subfamilia de receptores SREB (Super-conserved Receptor Expressed in the Brain) y comparte características comunes de los GPCR, como siete dominios transmembrana, esenciales para sus funciones de señalización. La modulación de la actividad de este receptor mediante inhibidores específicos podría influir en sus vías de señalización descendentes, como las que implican AMP cíclico (AMPc), flujo de calcio u otros segundos mensajeros, dependiendo del contexto celular.El diseño de los inhibidores de GPR85 suele centrarse en su capacidad para unirse selectivamente al sitio activo del receptor o a regiones alostéricas, impidiendo así su interacción con proteínas G asociadas. Estos inhibidores pueden variar mucho en su estructura química, pero suelen poseer características moleculares que permiten una interacción eficaz con las regiones transmembrana o los bucles intracelulares del receptor. Su desarrollo implica la comprensión de la estructura del receptor, a menudo basándose en estudios de modelización computacional y de relación estructura-actividad (SAR) para mejorar la potencia y la selectividad. La caracterización de estos inhibidores implica ensayos in vitro, como estudios de unión de radioligandos o ensayos funcionales, para medir su eficacia en la reducción de la señalización de GPR85. Además, técnicas avanzadas como la mutagénesis y la cristalografía pueden aportar información sobre los mecanismos moleculares por los que estos inhibidores ejercen sus efectos sobre la conformación y la función del receptor.