GPR45 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GPR45 incluyen, pero no se limitan a, Forskolin CAS 66575-29-9, (+/-)-JQ1, Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2 y PD 98059 CAS 167869-21-8.

Los inhibidores de GPR45 representan una clase de compuestos químicos dirigidos contra el receptor 45 acoplado a proteína G (GPR45), miembro de la superfamilia GPCR. El GPR45 es un receptor huérfano, lo que significa que sus ligandos endógenos y sus funciones biológicas precisas no están totalmente dilucidadas. Sin embargo, al igual que otros GPCR, es probable que el GPR45 participe en procesos de transducción de señales, influyendo en diversas vías intracelulares tras su activación o inhibición. La estructura de GPR45, típica de los GPCRs, incluye siete hélices transmembrana, un N-terminal extracelular y un C-terminal intracelular. Los inhibidores de GPR45 están diseñados para unirse a sitios específicos del receptor, bloqueando eficazmente su capacidad de interactuar con ligandos potenciales u otras moléculas interactuantes, modulando así las cascadas de señalización descendentes que se iniciarían típicamente tras la activación del receptor.Estos inhibidores son de particular interés en la investigación centrada en la comprensión de las funciones moleculares y celulares de GPR45, así como su papel en diversos procesos fisiológicos. Mediante la inhibición de GPR45, los investigadores pueden estudiar los efectos de la reducción de la actividad del receptor en el comportamiento celular, la expresión génica y las redes bioquímicas más amplias. El desarrollo y el estudio de los inhibidores de GPR45 también contribuyen a ampliar el conocimiento de los GPCR huérfanos, que constituyen una parte significativa de la familia de los GPCR y siguen siendo menos conocidos que sus homólogos identificados por ligando. La caracterización de la interacción entre la GPR45 y sus inhibidores, incluyendo la afinidad de unión, la especificidad y la dinámica estructural, es esencial para avanzar en el conocimiento de la biología de los receptores y los mecanismos de transducción de señales. Además, estos estudios pueden revelar conocimientos sobre los aspectos estructurales de las interacciones GPCR-ligando, que son cruciales para comprender las diversas funciones y los papeles reguladores de los GPCR en varios sistemas biológicos.