GPR43 Inibitori

I comuni inibitori di GPR43 includono, ma non solo, SR 1001 CAS 1335106-03-0, acido 3,5-diidrossibenzoico CAS 99-10-5, acido 3,5-di-terz-butil-4-idrossibenzoico CAS 1421-49-4, (-)-α-Cedrene CAS 469-61-4 e benzoato di sodio CAS 532-32-1.

Gli inibitori di GPR43 comprendono un gruppo di molecole e composti diversi che hanno in comune la capacità di modulare l'attività del recettore accoppiato a proteine G 43 (GPR43), noto anche come recettore 2 degli acidi grassi liberi (FFAR2). Il GPR43 è un recettore della superficie cellulare espresso principalmente nelle cellule immunitarie, negli adipociti e nel tratto gastrointestinale e svolge un ruolo fondamentale nel mediare varie risposte cellulari agli acidi grassi a catena corta (SCFA), come acetato, propionato e butirrato. Gli inibitori di questa classe si caratterizzano per la loro capacità di ostacolare il legame degli SCFA o di altri agonisti al GPR43, impedendo di conseguenza gli eventi di segnalazione a valle.

Gli inibitori del GPR43 possono essere ampiamente classificati in piccole molecole sintetiche e composti presenti in natura. Molti degli inibitori sintetici sono stati progettati con l'obiettivo specifico di antagonizzare selettivamente il GPR43, riducendo al minimo le interazioni con altri recettori. Spesso possiedono strutture chimiche distinte che consentono loro di competere con gli SCFA per i siti di legame sul recettore. Al contrario, alcuni composti presenti in natura, come alcuni acidi organici come l'acido 3,5-diidrossibenzoico (3,5-DHBA) presente in frutta e bacche, mostrano proprietà inibitorie del GPR43. Questi inibitori naturali sono stati identificati attraverso studi esplorativi e fanno parte di un gruppo più ampio di ligandi endogeni che possono esercitare effetti sia agonistici che antagonistici su GPR43, a seconda delle loro concentrazioni. La diversità chimica all'interno della classe degli inibitori del GPR43 sottolinea la complessità della modulazione del recettore ed evidenzia gli sforzi in corso per comprendere i meccanismi molecolari alla base dell'attivazione e dell'inibizione del GPR43. I ricercatori continuano a studiare questi composti per svelare le loro precise modalità d'azione e il loro ruolo nella regolazione di vari processi fisiologici.