GPR175阻害剤

一般的なGPR175阻害剤には、プロプラノロール CAS 525-66-6、ソタロール塩酸塩 CAS 959-24-0、(S)-チモロール マレイン酸塩 CAS 26921-17-5、酒石酸メトプロノール CAS 56392-17-7、および (RS)-アテノロール CAS 29122-68-7。

GPR175の化学的阻害剤には、このGタンパク質共役型レセプターの機能活性に間接的に影響を与える様々なβアドレナリン受容体拮抗薬が含まれる。非選択的β遮断薬であるプロプラノロールは、βアドレナリン受容体を阻害する能力で知られており、甲状腺ホルモン誘導体に対する細胞応答を低下させることができる。GPR175は甲状腺ホルモンレベルに反応するので、プロプラノロールによるこれらの受容体の遮断は、GPR175を介して媒介される下流作用を機能的に阻害することができる。同様に、非選択的β遮断薬であるソタロールとナドロール、および非選択的βアドレナリン拮抗薬であるチモロールは、甲状腺ホルモンによって調節されるアドレナリン作動性作用を減弱させ、したがってGPR175シグナル伝達過程を減弱させることができる。選択的β1遮断薬であるメトプロロールとアテノロールは、甲状腺ホルモン誘導体に対する心臓の反応を特異的に阻害することができ、それによって心臓内のアドレナリン作動性シグナル伝達経路におけるGPR175活性を間接的に阻害する。

さらに、心臓選択的β1遮断薬であるエスモロールは、甲状腺ホルモンに対する心臓の反応を低下させ、心臓のアドレナリン作動性シグナル伝達に対するGPR175の作用を阻害する可能性がある。もう1つの選択的β1アドレナリン受容体拮抗薬であるビソプロロールは、甲状腺ホルモン誘導体が心臓に及ぼす影響を減少させることによって同様の作用を示し、その結果GPR175の機能的阻害につながる。カルベジロールは、非選択的βアドレナリン遮断作用とα遮断作用を持ち、αアドレナリン受容体とβアドレナリン受容体の両方に対する甲状腺ホルモン誘導体の作用を阻害することで、これらの経路におけるGPR175の役割を機能的に阻害することができる。βアドレナリン拮抗薬とα1アドレナリン拮抗薬の両方の作用を持つラベタロールは、甲状腺ホルモンの細胞作用を低下させ、GPR175の機能的活性を低下させる可能性がある。β1受容体を選択的に阻害するネビボロールと、部分作動薬としての活性をもつ非選択的β遮断薬であるピンドロールも、GPR175と相互作用することが知られている甲状腺ホルモン誘導体に対する下流のシグナル伝達経路の反応を阻害することによって、GPR175を機能的に阻害することができる。