GPR155活性化剤は、Gタンパク質共役受容体経路の調節による間接的な活性化に主眼を置いている。GPCRは様々な細胞外シグナルに反応する細胞表面受容体の大きなファミリーである。これらの受容体の活性化には通常、リガンドの結合が関与し、これが受容体の構造変化を引き起こし、細胞内Gタンパク質の活性化につながる。そしてこれらのGタンパク質は、細胞内の様々な二次メッセンジャーやシグナル伝達経路を調節する。
例えば、フォルスコリンはアデニ リルシクラーゼを直接刺激し、GPCRシグナル 伝達に関与する一般的な二次メッセンジャーであ るサイクリックAMP(cAMP)レベルを上昇させる。このcAMPの増加は、GPR155を含む様々なGPCRに下流で作用する。一方、イソプロテレノールやピロカルピンのような化合物は、特定のGPCR(それぞれβアドレナリン受容体とムスカリン性アセチルコリン受容体)に対するアゴニストとして作用する。それらの作用は細胞内のGPCRの全体的な状況に影響を与え、GPR155シグナル伝達への影響を含む可能性がある。
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