Date published: 2025-9-14

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GPR142 抑制因子

常见的GPR142抑制剂包括,但不限于Forskolin CAS 66575-29-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203 580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6和LY 294002 CAS 154447-36-6。

GPR142抑制剂是一类化合物,专门针对并抑制G蛋白偶联受体142(GPR142)的活性。GPR142属于大型GPCR超家族,通过调节细胞对细胞外刺激的响应,在细胞信号转导中发挥着关键作用。这些受体是整合膜蛋白,通过与细胞内G蛋白结合发挥作用,从而激活或抑制下游信号通路。GPR142主要表达于包括胰腺在内的某些组织,并参与代谢过程的调节。选择性化合物抑制GPR142会破坏其正常的信号传导功能,从而导致其控制的生化通路发生变化。GPR142抑制剂的设计通常具有高度特异性,以确保选择性结合并避免对其他GPCR家族成员产生脱靶效应。

在结构上,GPR142抑制剂通常为小分子,其特点是能够与GPR142受体的结合口袋相互作用。这种相互作用通常会导致受体内部发生构象变化,从而阻止其激活或阻断信号转导通路。这些抑制剂根据其分子组成(可能包括针对受体相互作用优化的官能团)表现出不同程度的亲和力和特异性。GPR142抑制剂的化学设计旨在在效力、稳定性和渗透性之间取得平衡,使其能够有效地到达并结合生物系统中的目标受体。通过详细的结构活性关系(SAR)研究,化学家们对这些化合物进行了改进,以提高其结合效率,并最大限度地减少与其他分子靶标的不利相互作用。

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