GPR139 Activateurs

Les activateurs GPR139 courants comprennent, sans s'y limiter, le TC-O 9311 CAS 444932-31-4, la L-Phénylalanine CAS 63-91-2, le L-Tryptophane CAS 73-22-3, le D-gluconate de calcium CAS 299-28-5 et la Forskoline CAS 66575-29-9.

La L-phénylalanine et le tryptophane, en tant que ligands directs, se lient à la GPR139 et l'activent, ce qui déclenche une cascade de signaux intracellulaires. En revanche, des composés comme la forskoline et l'isoprotérénol exercent leurs effets indirectement en modulant des systèmes de messagers secondaires comme l'AMPc, qui peuvent à leur tour influencer l'activité du GPR139. Le gluconate de calcium et la nifédipine affectent la fonction du GPR139 en modifiant la signalisation calcique, un facteur crucial dans la dynamique des GPCR.

Les inhibiteurs comme la génistéine et le G15 démontrent l'interaction complexe des voies kinases et de la signalisation des protéines G dans la modulation de l'activité du GPR139. De même, le dextrométhorphane et le propranolol, par l'intermédiaire de leurs récepteurs cibles respectifs, peuvent exercer des effets en aval sur la signalisation du GPR139. Le diazoxide, en modulant les canaux potassiques, met en évidence le rôle de l'excitabilité cellulaire dans la fonction des RCPG.