GPR116 アクチベーター

一般的なGPR116活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、フォルスコリン CAS 66575-29-9、コレカルシフェロール CAS 67-97-0、エイコサ- 5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-ペンタエン酸（20:5, n-3）CAS 10417-94-4およびデキサメタゾンCAS 50-02-2。

GPR116はAdhesion G Protein-Coupled Receptor F5（ADGRF5）としても認識され、接着GPCRファミリーのメンバーである。接着GPCRファミリーは、長いN末端フラグメントを特徴とし、細胞接着プロセスに役割を果たすと考えられている。このタンパク質は肺内皮で主に発現しており、肺生物学に特化した機能を持つことが示唆されている。GPR116の正確な生理学的役割については、まだ活発な研究が行われている領域であるが、適切な肺機能と構造の維持に関与していると考えられている。GPR116の活性はその発現レベルによって調節され、その発現レベルはさまざまな細胞外シグナルや細胞内シグナル伝達経路によって影響を受ける。GPR116の発現調節を理解することは、正常な生理機能や環境刺激に応答する機能を解明する上で極めて重要である。

GPR116の発現を誘導する様々な化学物質が同定されている。これらの活性化因子は多様な分子実体にまたがっており、それぞれが異なる作用機序を持っている。例えば、ビタミンAの代謝産物であるレチノイン酸は、GPR116をコードする遺伝子を含む核内受容体と相互作用することにより、特定の遺伝子の転写活性化を開始することができる。同様に、植物由来の化合物であるフォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、GPR116の発現を増加させる。エイコサペンタエン酸（EPA）のような脂肪酸は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）に関与し、GPR116の転写活性化をもたらす可能性がある。デキサメタゾン、リチウム、メトホルミンなどの他の化合物は、GPR116の遺伝的制御に収束しうる細胞内シグナル伝達経路と相互作用することが知られており、GPR116の発現を刺激する可能性がある。さらに、緑茶に含まれるエピガロカテキンガレート（EGCG）やウコンの有効成分であるクルクミンなどの天然化合物は、GPR116を含む特定の遺伝子のアップレギュレーションにつながる様々なシグナル伝達経路を活性化することが示されている。