Date published: 2025-9-11

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GPN1 抑制因子

常见的GPN1抑制剂包括(但不限于)维甲酸(全反式,CAS 302-79-4)、表没食子儿茶素没食子酸酯(CAS 989-51-5)、毛喉素(CAS 66575-29-9)、丁酸钠(CAS 156-54-7)和β-雌二醇(CAS 50-28-2)。

GPN1 抑制剂是选择性针对 GPN 环 GTPase 1 蛋白(GPN1)的化学化合物,GPN1 是涉及 RNA 聚合酶 II 核导入的细胞过程中的一个重要组成部分。GPN1 与其同源蛋白质 GPN2 和 GPN3 同属 GPN 蛋白家族,其特点是在核苷酸结合和水解中发挥作用。GPN1 的抑制剂通过破坏蛋白质的 GTP 结合能力来发挥作用,从而干扰其将 RNA 聚合酶 II 运送到细胞核中的作用,这是转录调控必不可少的一步。研究表明,GPN1 蛋白与包括核孔复合体在内的各种核导入机制相互作用,进一步强调了它在细胞稳态中的重要性。从化学角度看,GPN1 抑制剂的结构可能各不相同,但一般都含有官能团,使它们能够与 GPN1 的核苷酸结合结构域相互作用。这些抑制剂通常依靠与蛋白质活性部位或别构抑制性区域的特异性相互作用,从而导致对其 GTP 酶活性的抑制作用。此类化合物是分子生物学和生物化学研究的宝贵工具,它们可用于探针 GPN1 在转录调控和核转运过程中的特异性作用。通过调节 GPN1 的激活剂活性,研究人员可以剖析它在更广泛的调控网络中的作用,揭示它对细胞功能的贡献以及它与参与类似途径的其他 GTP 酶之间的相互作用。

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