Gonadotropin α 억제제

일반적인 성선 자극 호르몬 α 억제제에는 트릴로스탄 CAS 13647-35-3, 아미노글루테티미드 CAS 125-84-8, 케토코나졸 CAS 65277-42-1, 메티라폰 CAS 54-36-4 및 아비라테론 CAS 154229-19-3이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

성선 자극 호르몬 α의 화학적 억제제는 성선 자극 호르몬 α가 자극하는 최종 산물인 스테로이드 호르몬의 합성을 방해하는 방식으로 작용합니다. 3β-하이드록시스테로이드 탈수소효소의 억제제로 작용하는 트릴로스탄은 전구체가 활성 스테로이드로 전환되는 것을 방해하여 스테로이드 생성을 촉진하는 고나도트로핀 α의 역할을 간접적으로 감소시킵니다. 아미노글루테티미드는 콜레스테롤을 모든 스테로이드 호르몬의 전구체인 프레그네놀론으로 전환하는 초기 단계를 촉매하는 효소 P450scc를 차단하여 억제 효과를 발휘합니다. 결과적으로 이 작용은 스테로이드 호르몬 생성에 대한 성선 자극 호르몬 α의 자극 효과를 약화시킵니다. 케토코나졸은 주로 항진균제로 알려져 있지만 안드로겐과 에스트로겐 생성에 중요한 효소인 CYP17A1을 억제하여 스테로이드 합성을 방해함으로써 성선 자극 호르몬 α의 생물학적 활성을 상쇄합니다.

스테로이드 생성 경로에서 더 나아가 메티라폰은 코르티솔 합성에 중요한 11β-하이드록실라제를 선택적으로 표적으로 삼고, 에토미데이트와 오실로드로스타트도 이 효소를 억제하여 부신 호르몬 프로필을 변화시키고 고나도트로핀 α의 기능적 활동을 간접적으로 억제합니다. 스테로이드 생성에 다각적인 영향을 미치는 미토탄은 고나도트로핀 α의 조절 영역에 속하는 부신 스테로이드 분비를 광범위하게 감소시킬 수 있습니다. 엑세메스탄, 레트로졸, 아나스트로졸과 같은 아로마타제 억제제는 안드로겐이 에스트로겐으로 전환되는 것을 막아 에스트로겐 수치를 감소시키는데, 이는 성선 자극 호르몬 α가 자극하는 주요 과정으로 알려져 있습니다. 따라서 이러한 억제제는 에스트로겐 생산과 관련된 성선 자극 호르몬 α의 기능적 측면을 억제할 수 있습니다. 마지막으로 피나스테리드는 5α-환원효소를 억제하여 테스토스테론이 디하이드로테스토스테론으로 전환되는 것을 방해하여 성선 자극 호르몬 α에 의해 엄격하게 조절되는 안드로겐 환경을 변화시켜 단백질의 기능적 활동을 저하시킬 수 있습니다.