Gm70 Activateurs

Les activateurs courants de la Gm70 comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la caliculine A CAS 101932-71-2, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8 et l'ionomycine CAS 56092-82-1.

Les activateurs de PPP1R36 comprennent un groupe diversifié de composés chimiques qui modulent l'activité de la protéine phosphatase 1, sous-unité régulatrice 36 (PPP1R36), un composant du complexe de la protéine phosphatase 1 (PP1). Ce complexe joue un rôle crucial dans les processus cellulaires en inversant la phosphorylation des résidus sérine et thréonine sur les protéines, une modification post-traductionnelle qui peut altérer la fonction, la localisation et l'interaction des protéines dans la cellule. Les activateurs de PPP1R36 ne stimulent pas directement la sous-unité régulatrice, mais influencent plutôt l'état de phosphorylation des protéines auxquelles PPP1R36 peut se lier ou qu'elle peut réguler. Ces composés parviennent à cette modulation par le biais de divers mécanismes, chacun interagissant avec différentes voies moléculaires pour affecter indirectement l'activité de PPP1R36. Certains activateurs, tels que l'acide okadaïque et la caliculine A, sont connus pour inhiber PP1, ce qui entraîne une augmentation globale des formes phosphorylées des protéines dans la cellule. Cette augmentation de la phosphorylation peut, à son tour, augmenter la disponibilité des substrats sur lesquels PPP1R36 peut agir.

L'importance de ces activateurs réside dans leur capacité à modifier la dynamique de la phosphorylation des protéines, qui est un mécanisme de régulation essentiel dans les cellules. En affectant la disponibilité des substrats de l'enzyme ou l'interaction entre PPP1R36 et ses cibles protéiques, ces composés peuvent influencer l'état fonctionnel de PPP1R36. Par exemple, les agents qui augmentent les niveaux d'AMPc intracellulaire, comme la forskoline, favorisent indirectement l'activité de PPP1R36 en activant la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler des protéines qui sont des substrats potentiels de PPP1R36. D'autres activateurs agissent par des mécanismes différents: Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui phosphoryle une large gamme de protéines, modifiant potentiellement la reconnaissance du substrat par PPP1R36. L'Ionomycine, un ionophore calcique, peut élever les concentrations intracellulaires de calcium, activant ainsi les calmodulines kinases dépendantes du calcium (CaMK) qui phosphorylent également de nombreuses protéines cellulaires.